シネフリン: 軽度の興奮剤および減量剤。シネフリンとは: 減量薬の説明書肥満と体脂肪

シネフリンは減量剤として人気を博していますが、その作用メカニズムは何ですか? そして、その使用から最大の効果を得るにはどうすればよいですか？シネフリンは、一般に、軽度の刺激剤としてプレワークアウトサプリメントと呼ばれ、減量補助として脂肪バーナーと呼ばれています. どのくらい効果があり、どのような効果が期待できるのでしょうか? 投与量の計算方法は？副作用はどうですか？

これらすべての質問（およびその他）を見て、シネフリンが私たちのお金と注意に値するかどうかを調べてみましょう.

シネフリンとは何？

シネフリンは、天然に存在する植物アルカロイドです。ビター (ワイルド) オレンジの果実は、特にシネフリンが豊富です。

シネフリンは、何千年もの間、伝統的な中国医学で使用されてきました. 主に柑橘類の果皮から抽出されます。

エフェドリンやプソイドエフェドリンと化学的に類似しており、多くの風邪/アレルギー薬や、馬黄を含むエネルギーおよび減量サプリメントに含まれています.

したがって、シネフリンは体の副腎系に作用し、基礎代謝指数（率）（BMR）を増加させます。 最大70% 1日の消費カロリー。

なぜシネフリンを取るのですか？

研究は、シネフリンが代謝を加速することを示しています。また、余分な脂肪を取り除き、体重をコントロールするのに役立ちます。

答えは簡単です。脂肪を減らしたいなら、食べ物から得られるエネルギーよりも多くのエネルギーを消費することです。

したがって、できるだけ多くのカロリーを燃焼させるのに役立つものは何でも ( 例：シネフリン、カフェイン、運動）、脂肪の減少を加速します。

シネフリンの利点は何ですか?

体がより多くのエネルギーを消費する他の穏やかな覚醒剤と同様に、シネフリンはより速い減量を促進します。これが主な利点です.

たとえば、ある研究では、単回投与で 50mg次のシネフリン 75分基礎代謝率を 65カロリー.

この研究によると、BMR は 180カロリー、シネフリンに他の2つの分子を追加すると、ワイルドオレンジにも見られます:ナリンギンとヘスペリジン.

約 20 分間のランニングで、同じ数のカロリーが消費されます。 1 週間で、これは 1300 追加のカロリー損失、つまり 100 g 以上の脂肪です。そして、これはすでに深刻です。

さらに、科学者は相乗効果について語っています。シネフリンとカフェインを一緒に摂取すると、各成分の脂肪燃焼能力が向上します。これは、カフェインをシネフリンと一緒に摂取することで、これらの物質を別々に摂取する場合よりも多くの脂肪を失うことを意味します. カフェインとシネフリンを一緒に摂取すると、別々に摂取するよりも多くの脂肪が燃焼します.

シネフリンのもう1つの利点は、特に女性において、食物の熱効果を高める能力です. そして、これはエネルギーコストの増加につながり、その結果、脂肪の損失が大きくなります.

そして、最も除去が難しい脂肪を破壊する能力など、シネフリンの貴重な特性についてはすでに述べました。生理学的プロセスは非常に複雑ですが、簡単に要約してみます。私たちの体内で脂肪を燃焼させるプロセスは、カテコールアミンと呼ばれる化合物によって調節されています。これらの分子は、脂肪細胞の表面にある受容体に結合し、エネルギー貯蔵の放出を引き起こします。しかし、問題は、一部の脂肪細胞が動員に抵抗することです。つまり、燃えやすい他の脂肪細胞とは異なり、カテコールアミンに反応しません。そのため、体重を減らすと、結果は主に胸、腕、顔などの領域で顕著になりますが、胃と腰には追加の努力が必要です.

実際、脂肪細胞にはカテコールアミンに対する2種類の受容体があります。
1. アルファ受容体
2. ベータ受容体

これらの受容体の機能は正反対です。アルファ受容体は脂肪の動員を妨げ、ベータ受容体はそれを活性化します。このように、ベータ受容体を多く持つ脂肪細胞は比較的燃焼しやすい（ もちろん、これは単純化した図です。)、一方、アルファ受容体を持つ細胞はそうではありません。

まあ、シネフリンは脂肪細胞のアルファ受容体の活動をブロックし、その動員に貢献します. シネフリンは、不溶性脂肪をより早く取り除くのに役立ちます。言い換えれば、シネフリンはアルファ受容体が脂肪細胞の動員をブロックするのを防ぎます.

そしてもう一つ重要な事実。カテコールアミン活性を高める能力を持つ物質は、食事間の空腹感を抑える可能性もあります.

食欲を抑えるシネフリンの能力は動物実験で確認されており、現在では多くの人が単に食べる量を減らすためにシネフリンを服用しています.

シネフリンの臨床的に有効な投与量

栄養補助食品の臨床的に有効な用量は、その利点を裏付ける科学的研究で使用される量です。

シネフリンが脂肪燃焼を促進することを知るだけでは十分ではありません. また、望ましい結果を達成するためには、どの用量で服用するかを知る必要があります. シネフリンに関する情報を見ると、このトピックに関するさまざまな推奨事項を見つけることができます。

薬は服用すると最も効果的です 1日25～50mg. 同時に、50 mg の用量は 25 mg よりもはるかに効果的です。 1日あたり50mgのシネフリンを摂取すると、体脂肪をより早く取り除くことができます.

シネフリンを服用するとどのような結果が期待できますか?

すべての天然サプリメントと同様に、シネフリンは優れた結果を約束するものではありません. 覚えておいてください：栄養補助食品はあなたの体を優れた物理的形状にもたらしません. これは、適切に組織化されたトレーニングと栄養によってのみ行うことができます。

優れた体型は、栄養補助食品を摂取することによって達成されるのではなく、適切な栄養と組み合わせて適切に設計された定期的な運動によって達成されます.

さて、シネフリンの使用から期待できることについて：
基礎代謝率がわずかに上昇します。
動員を妨げる脂肪細胞受容体の活性のわずかな低下。
食物代謝に対する食物またはエネルギー消費のカロリー効果のわずかな増加。
印象的ではありませんか？しかし、それらは事実です。

しかし、これはシネフリンを服用してはいけないという意味ではありません。具体的な結果を達成したい場合は、シネフリンだけに頼らないでください.

他の自然食品のサプリメントについても同じことが言えます。個々に、彼らはかなり控えめな能力を持っています。しかし、それらの適切な組み合わせを選択すると、累積効果が顕著になります。たとえば、シネフリンをナリンギンとヘスペリジンと組み合わせると、効果が 3 倍になります。カフェインを追加すると、その効果はさらに顕著になります。

体脂肪の減少について話す場合、これらのサプリメントの毎日の摂取量 ( 特にトレーニング前）さらに失うことができます 100～200g週あたりの脂肪. そして、あなたが絶えず熱心に訓練し、正しく食べれば、これで十分です。この混合物にヨヒンビンを加えると、脂肪の減少、特に「頑固な」脂肪の減少がさらに速くなることを付け加えておく必要があります.

シネフリンには副作用がありますか?

インターネットでは、シネフリンが高血圧、意識喪失、心臓発作、脳卒中、および「その他の深刻な副作用」のリスクを高めるという情報を見つけることができます.

研究は、シネフリンが血圧を上昇させないことを示しています. この薬は忍容性が高く、非常に安全です。実際、シネフリンを服用している人の大多数は、異常なことに気付かない. 多くの人は、覚醒剤の使用に通常伴う不快な症状なしに活力を感じます ( 神経興奮、吐き気、動悸など。).

もちろん、病気の存在など、場合によっては（ 例：高血圧、HIV/エイズ) または薬 ( 抗うつ剤など）、医師に相談することをお勧めします。

シネフリンを他に何と組み合わせることができますか?

エピガロカテキンガレート（EGCG）

EGCG は緑茶、ナッツ、イナゴマメに含まれています。これは、カテキンとして知られる 6 つの類似分子の 1 つです。他のものよりも体脂肪の減少に影響を与えます。

具体的には、EGCG が、脂肪分解を引き起こす化学物質の分解にも関与する別の酵素の活性を阻害することが研究によって示されています ( エネルギーのために脂肪を分解する).

言い換えれば、EGCG は血中の脂肪分解化学物質のレベルを維持します。そして、脂肪細胞からエネルギーを放出する働きを続けることができます。

したがって、研究によると、脂肪、特に腹部の脂肪をより早く失うのに役立つことが示されています.

フォルスコリン

フォルスコリンはインドの植物に含まれています コレウス・フォルスコリアーユルヴェーダ医学で心臓や呼吸器の状態を治療するために長い間使用されてきました.

研究によると、この物質は血漿と cAMP として知られる分子の細胞内レベルを上昇させます。高レベルの cAMP は、ATP の欠如を示します ( 体内の細胞エネルギーの主な形態）。これにより、蓄えられたエネルギーを燃やして ATP を生成するプロセスが開始されます ( つまり太る).

したがって、フォルスコリンサプリメントは脂肪の減少を加速します。

興味深いことに、フォルスコリンがテストステロンのレベルを上昇させることも研究でわかっています。

サリシン

サリシンは、ベリー、オリーブ、キノコなどの一部の食用食品に含まれる抗炎症特性を持つ物質です。柳の樹皮から抽出されます。

アスピリンと同様に、サリシンは体内で代謝されてサリチル酸になり、天然の鎮痛剤や血液希釈剤としてよく使用されます...研究によると、サリチル酸はプロスタグランジンと呼ばれる分子の生成を阻害し、エフェドリンとエフェドリンの代謝効果を妨げる可能性がありますシネフリンのような化合物。

このメカニズムを通じて、サリチル酸は、代謝プロセスに対するエフェドリンおよびエフェドリン様化合物のプラスの効果を高めます。エフェドリン、カフェイン、アスピリンの組み合わせで観察された相乗効果がシネフリンにも及ぶことはすでに述べました.

ゴルデニン

ホルデニンは体内で自然に生成されます。また、オオムギ、キビ、モロコシ、およびいくつかの種類のサボテンなどの食品にも含まれています.

EGCG と同様に、ホルデニンは、脂肪分解を引き起こす化学物質を分解する酵素の活性を阻害します。これにより、脂肪燃焼物質がより長く血中にとどまり、より多くの脂肪細胞を動員することができます.

5-ヒドロキシトリプトファン (5-HTP)

5-HTP は、アミノ酸トリプトファンの代謝に関与する化合物で、牛乳、肉、じゃがいも、かぼちゃ、さまざまな野菜などの食品に含まれています。脳内で、5-HTP はセロトニンに変換されます。これは、幸福感に関与する主要な神経伝達物質の 1 つです。

これが、研究が5-HTPが食事時の満腹感を高め、食物摂取の制御に役立つことを示している理由です.

また、炭水化物などへの渇望を軽減することもできます。

ついに

シネフリンは、減量を加速することが証明されている数少ない減量サプリメントの 1 つです ( 特に他のサプリメントと組み合わせると）。予算が許せば、武器庫に追加する必要があります。広告のために買わないでください。シネフリンは、お腹の「脂肪燃焼率を 3 倍にする」ことも、「頑固な脂肪を溶かす」こともありません。
より多くのカロリーを燃焼させて脂肪を増やすのに役立ちますが、余分な腹部と太ももの脂肪を取り除くのに役立ちます.

時間が経つにつれて、これはあなたの夢の体への加速的な進歩につながります.

薬理学的グループ: アルカロイド
IUPAC 名: 4 - フェノール
別名：p-シネフリン
分子式：C 9 H 13 NO 2
モル質量: 167.21 g/mol
外観：無色固体
融点: 162-164°C (R-(-)-エナンチオマー); 184-185°C (ラセミ体)
溶解性：水に溶ける

シネフリン、またはより具体的には p-シネフリンは、一部の植物や動物に天然に存在するアルカロイドであり、ネオシネフリンとして知られるその m 置換対応物の形で承認された医薬品にも見られます。 P-シネフリン (以前のシンパトールとオキセドリン) と m-シネフリンは、ノルエピネフリンと比較して長時間作用するアドレナリン作用で知られています。この物質は、オレンジジュースや他の柑橘類などの一般的な食品に非常に低濃度で含まれています。 Zhi Shi としても知られる伝統的な中国医学 (TCM) では、ポメラニアン種の未熟で乾燥した丸ごとのオレンジを使用します。この植物の抽出物、または精製されたシネフリンは、減量のための栄養補助食品として、時には組み合わせて米国でも販売されています. 伝統的な薬はTCMフォーミュラの成分として何千年も使用されてきましたが、シネフリン自体は承認された薬ではありません. 医薬品として、m-シネフリンは依然として交感神経刺激薬として (例えば、高血圧や血管収縮特性のために)、主にショックなどの緊急時の注射として使用されており、気管支の問題を治療するために経口摂取されることはめったにありません。熱。単一の化学単位としてのシネフリンの研究を区別することが重要です (ここでも、シネフリンは、化学的および薬理学的に互いに異なる 2 つの立体異性体、D-および L-シネフリンのうちの 1 つとして存在する可能性があることに留意する必要があります)。、「サプリメント」の形で他の薬剤および/または植物抽出物と混合されたシネフリン、ならびにフィトケミカルの天然混合物中の化学成分の1つだけとして存在するシネフリン、例えば、の皮果物や苦い柑橘類。シネフリンを化学成分の 1 つだけとして含む混合物 (それらが合成または天然由来であるかどうかに関係なく) が、シネフリンとまったく同じ生物学的効果を生み出すと想定すべきではありません。外部的には、シネフリンは水に溶ける無色の結晶性固体です。その分子構造はフェネチルアミンの分子構造に基づいており、他の多くの薬物や主要な神経伝達物質であるエピネフリンとノルエピネフリンに関連しています。

一般情報

シネフリン分子は類似していますが、強力ではありません。シネフリンは一般に「ポメラニアン」（ビターオレンジ）と呼ばれます。シネフリンは、エフェドリンよりも強力な減量剤ではありません。循環器系や消化器系に軽度の影響を与える可能性があります。他の名前: ポメラニアン (ビターオレンジ)、p-synephrine、Citrus Aurantium。エフェドリンと混同しないでください。メモ:

P-シネフリンは興奮剤です

p-シネフリンは現在、CEDIA 尿アンフェタミン組成検査を妨害することは知られていません。

シネフリンは、その代謝物であるオクトパミンとは異なり、世界ドーピング防止機構によって承認されています。シネフリンのサプリメントは、尿中のオクトパミンレベルの上昇には影響しません

脂肪組織を燃焼させる手段の一つです。以下との相性が良い:

ナリンゲニンとおそらくヘスペリジン

シネフリン：使用説明書

ソースと構造

シネフリンの供給源

p-シネフリン（p-ヒドロキシ-α-（メチルアミノメチル）ベンジルアルコール）は、プロトアルカロイドの構成成分であり、アミンの特徴を持っています。それは人体で内因的に生成される可能性があり、オレンジ色（ビターオレンジ）に大量に含まれています。ポメラニアン（酸っぱいオレンジ）は普通の果物ではありません。その苦味と酸味（一般的なオレンジ - シトラス・シネンシス - スイート・オレンジ）のために、おそらくイランでのみ消費されます。 P-シネフリンは以下にも見られます：

オレンジサワー (8848.8 mg/kg 乾燥重量; 全プロトアルカロイドの 96%)

一般的なサワーオレンジ抽出物 (71.5 g/kg または 7.1% 乾燥重量; 全プロトアルカロイドの 92.2%)

自然界での有病率

シネフリンは、合成有機化合物として知られていますが、最初はさまざまな柑橘類の木の葉から天然物として分離され、1960 年代初頭にスチュワートと彼の仲間は、さまざまな柑橘類ジュースに含まれることに気付きました。 1970 年に、ウィートンとスチュワートは、高等植物におけるシネフリンの分布に関するレビューを発表しました。その後、シネフリンは、ミカン科の植物である Evodia と Zanthoxylum の種で発見されました。シネフリンの微量 (0.003%) は、Pogostemon cablin (パチュラ、シソ科) の乾燥した葉にも見られます。この物質は、Coryphantha 属と Dolicothele 属のサボテンのいくつかの種にも見られます。しかし、この化合物は、主に「苦い」および「甘い」品種を含む多くの柑橘類の種で発生します.

柑橘類

中国産ポメラニアン (一般に「ビター」オレンジとして知られている) のアジア品種からの未熟果実抽出物には、シネフリンが約 0.1 ～ 0.3%、または ~1 ～ 3 mg/g 含まれていることが報告されています。イタリアで栽培された乾燥オレンジの分析では、シネフリン濃度が約 1 mg/g で、皮には果肉の 3 倍の物質が含まれていることが示されました。タロッコ、ナベリン、およびイタリアの市場から購入したさまざまなナベリンスイートオレンジには、シネフリンが約 13 ～ 34 µg/g (13 ～ 34 mg/kg に相当) 含まれています (果汁と果肉の濃度はほぼ同じです)。これらの結果に基づいて、「平均的な」タロッコオレンジ 1 個には約 6 mg のシネフリンが含まれていると推定されています。主に米国と英国で、フランス、イタリア、スペイン、レバノンからのサンプルを含む、さまざまなオレンジの 32 の搾りかすを分析したところ、ビターオレンジの搾りかすのシネフリンレベルは 0.05 ～ 0.0009 mg/g で、スイートオレンジの搾りかすのシネフリンレベルは 0.05 ～ 0.0009 mg/g であることがわかりました。 - 0.05 - 0.006 mg / g. シネフリンは、日本産の温州みかんから作られたマーマレードにも含まれており、濃度は ~ 0.12 mg / g (または 2.4 mg / 20 g) です。米国のほとんどのオレンジマーマレードは、「甘い」オレンジ (C. sinensis) を使用して作られますが、「苦い」オレンジまたはオレンジ (C. aurantium) は、英国でより伝統的なビターズを作るために使用されます。市販の日本の C. unshiu ジュースのサンプルには、約 0.36 mg/g シネフリン (または約 360 mg/l) が含まれていますが、カリフォルニア州で栽培されている温州ミカンのさまざまな種に由来するジュースには、55 ～ 160 mg/l の範囲のシネフリンレベルがあります。「甘い」ブラジルオレンジのジュースには、10 ～ 22 mg/L のシネフリンが含まれています。ブラジル市場から購入した市販のオレンジ色の清涼飲料には、平均で約 1 mg/L のシネフリンが含まれています。市販のイタリアンオレンジジュースには、約 13 ～ 32 mg/L のシネフリンが含まれています。米国市場で調達された新鮮な果物から商業的に作られた、または手で絞った 50 種類以上の柑橘類ジュースの分析では、シネフリンレベルは 4 ～ 60 mg/L の範囲であることが示されました。シネフリンは、グレープフルーツ、ライム、レモンのジュースには含まれていません。新鮮な皮をむいた果物から絞ったさまざまな柑橘類ジュースのシネフリンレベルの分析では、次の結果が示されました。みかん新星 (C. reticulata Tan.): ~ 78 mg/l; クレメンタイン (C. clementina Tan.): ~115 mg/l; マイヤーレモン（C. レモンタン) ~ 3 mg/kg; yagli (C. reticulata × C. paradisi) ~ 47 mg/kg。シネフリンは、次の品種では検出されませんでした。レッドリオグレープフルーツ (C. paradisi Macf.)。赤身のパンメロ (C. grandis Tan.); または Wekiwa Tangelo (C. reticulata × C. paradisi)。

人間および他の動物の体内のシネフリンの含有量

健康な人の尿には、低レベルのシネフリンが含まれています。シネフリンは、他の哺乳類の組織にも見られます。尿中のシネフリンが食事由来である可能性を減らすために、被験者は尿サンプルを提供する前の 48 時間、柑橘類の摂取を控えました。ヒト血小板中のシネフリン含有量に関する最近の研究では、片頭痛患者の血小板中のシネフリンレベルの増加が示されました (対照群の 0.33 ng/108 血小板と比較して、0.72 ng/108 血小板)。以前、同じ研究グループが、ヒト血漿中のシネフリンの正常レベルは 0.90 ～ 13.69 ng/mL であると報告しました。

生合成

柑橘類におけるシネフリンの生合成は、チロシン → チラミン → N-メチルチラミン → シネフリンという経路をたどると考えられ、最初のステップで酵素チロシンデカルボキシラーゼ、2 番目のステップでチラミン N-メチルトランスフェラーゼ、および N-メチル-チラミン-β-ヒドロキシラーゼが関与します。 3番目に。この経路は、チラミン → オクトパミン → シネフリンという、オクトパミンが関与する動物で観察される経路とは異なります。チラミンからオクトパミンへの変換は、ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼによって媒介され、オクトパミンからシネフリンへの変換は、フェニルエタノールアミン N-メチルトランスフェラーゼによって媒介されます。

食品/栄養補助食品中の存在

一部の減量またはエネルギーサプリメントには、シネフリンが含まれています。通常、シネフリンは植物マトリックスに結合したビターオレンジの天然成分として存在しますが、合成的に誘導された、または植物化学的に精製されたシネフリンも存在する場合があります (つまり、植物源から抽出され、化学的均一性を達成するために精製されます)。米国で購入された 5 つの異なるサプリメント中のシネフリンの濃度範囲は、約 5 ～ 14 mg/g でした。

構造

「シネフリン」という用語は、一般に、パラシネフリンまたは p-シネフリン、および他の 2 つの変種、特にメタシネフリン (m-シネフリン) およびオルソシネフリン (o-シネフリン) と対比されます。 p-シネフリンは漢方薬のサワーオレンジに含まれる特定の種類ですが (オクトパミン分子と共に)、それらは同様の特性を持っていると考えられています。

立体異性体

シネフリンは、同一の生物学的効果を生み出さない 2 つのエナンチオマーの 1 つとして存在するため、一部の研究者は、天然源からのシネフリンの立体異性組成を研究しています。シネフリンが主に L-異性体として研究されている柑橘類の種に見られることは明らかですが、低レベルの d-シネフリンが C. unshiu から製造されたジュースとマーマレードに見られ、低レベルのシネフリン (0.002%) が見られました。 C. aurantium の新鮮な果実で報告されています。この問題は完全には解明されていませんが、d-シネフリンの一部が新鮮な果物の加工からの L-シネフリンのラセミ化によって形成される可能性があるという証拠があります。しかし、柑橘類の種に関係なく、Ranieri と McLaughlin は、重大なラセミ化を引き起こさない条件下で、Dolichothele 属のサボテンからラセミ体 (すなわち、等量の D-立体異性体と L-立体異性体の混合物) シネフリンを分離したことを報告しました。

シネフリンの医薬品使用

タイトル

シネフリンの生物学的効果については、その名前が m-シネフリン、メタ-シネフリン、およびネオシネフリンと類似しているため、いくつかの混乱があります. シネフリンとフェニレフリンの間には化学的および薬理学的な類似点がありますが、それでもそれらは異なる物質です。混乱は、シネフリンがシンパトール、シンパトール、シンテネート、オキセドリンなどの多数の商品名で医薬品として販売されているという事実によって悪化していますが、フェニレフリンは m-シンパトールとも呼ばれています。この記事で取り上げるシネフリンは、位置異性体である m-シネフリンおよび o-シネフリンと区別するために、p-シネフリンと呼ばれることがあります。 p-シネフリンとm-シネフリンの違いについての混乱は、主要な研究文献にも見られます.

化学

プロパティ

分子構造に関して、シネフリンはフェネチルアミン骨格を持ち、フェノール性ヒドロキシル基、アルコールヒドロキシル基、およびN-メチル化アミノ基を持っています。さらに、シネフリンは、N-メチルおよびp-ヒドロキシ置換基を持つフェニルエタノールアミンとして説明できます。アミノ基は分子に塩基性を与え、フェノール性 OH 基は弱酸性です。プロトン化シネフリンの pKas 値は、9.55 (フェノール H) および 9.79 (アンモニウム H) です。ラセミシネフリンの一般的な塩は、その塩酸塩、C9H13NO2.HCl、m.p. 150-152°、シュウ酸 (C9H13NO2) 2.C2H2O4、t pl。 221-222°Cおよび酒石酸塩（Sympatol）、（C9H13NO2）2.C4H6O6、t pl。 188-190°C. シネフリン分子のベンジル部位 C にヒドロキシル基が存在すると、キラル中心が作成されるため、化合物は 2 つのエナンチオマー、D-および L-シネフリン、またはラセミ混合物 D,L として存在します。 -シネフリン。右旋性 D 異性体は S 配置に対応し、左旋性 L 異性体は R 配置に対応します。ラセミシネフリンは、3-ブロモ-カンフル-8-スルホン酸アンモニウムを使用して分解されます。これらのエナンチオマーは遊離塩基として特徴付けられませんが、次の特性を持つ塩酸塩に変換されます。 [ α ] = 42.0 °、s 0.1 (H2O) ; R-(-)-C9H13NO2.HCl: mp 176°C; [ α ] = -39.0 °、0.2 (H2O) (-)-シネフリンを遊離塩基として、柑橘類源から単離した m.p. 162～164℃（分解あり）。

構造関係

文献には、シネフリンとフェニレフリンとの構造的関係が記載されており、提案されている構造の類似性が薬理学的特性の類似性につながるはずであると想定されることがよくあります。しかし、化学的な観点からは、シネフリンは、フェネチルアミンの構造に基づいた構造を持つ多数の他の薬物とも関連しており、いくつかの特性の類似性にもかかわらず、比較と比較を行う多くの違いがあります。一般化は非現実的です。したがって、シネフリンのN-メチル基を水素原子に置き換えることにより、オクトパミンが作成されます。シネフリンのβ-ヒドロキシ基がH原子に置換されることにより、N-メチルチラミンが生成されます。フェノールの 4-OH 基を -H で置き換えると、ハロスタシンが得られます。シネフリンのフェノール 4-OH 基を化合物のベンゼン環のメタまたは 3 位にシフトすることにより、フェニレフリン (または m-シネフリン、または「ネオ-シネフリン」) として知られる化合物が作成されます。グループがリングのオルト位または 2 位にシフトすると、o-シネフリンが作成されます。ベンゼン環の 3 位に別のフェノール性 -OH 基を付加すると、神経伝達物質のエピネフリンが生成されます。シネフリンの側鎖のα位にメチル基を付加すると、オキシロフリン（または「メチルシネフリン」）が得られます（ただし、この物質には4つの立体異性体と2つのラセミ修飾が可能であることに注意してください）. 1 つのメチレン基を持つ N-メチルシネフリン置換基を N-エチルに拡張すると、抗高血圧実験薬 Sterling #573/Aethyl-Sympatol が作成されます。上記の構造的結合は、シネフリン分子の 1 つの位置での変化を伴い、他にも多数の同様の変化が可能であり、その多くが研究されています。ただし、構造は2つの異なる位置でシネフリンの構造とは異なります。シネフリンには4-OH基があり、フェニル環に置換基がなく、側鎖のαからNの位置にメチル基があります。シネフリンには H 原子しかありません。「シネフリン」は 2 つのエナンチオマーのうちの 1 つとして存在し、「」は 4 つの異なるエナンチオマーのうちの 1 つとして存在します。さらに、これらのエナンチオマーのラセミ混合物があります。シネフリン異性体との主な違いは、ベンゼン環のヒドロキシ置換などです。シネフリンは直接交感神経刺激薬ですが、直接交感神経刺激薬でも間接交感神経刺激薬でもあります。これらの異なる効果の主な理由の 1 つは、チラミンおよびアンフェタミン類似体で示されているように、血液脳関門を通過する能力を低下させるヒドロキシ置換フェネチルアミンの極性の増加であると思われます。

薬理学

動物および単離された動物組織における古典的な薬理学的研究は、非経口シネフリンの主な作用には、血圧の上昇、瞳孔の拡張、および末梢血管の収縮が含まれることを示しています. 現在、シネフリンがα2サブタイプよりもα1を明確に優先して、α-アドレナリン受容体アゴニスト（すなわち刺激剤）として作用することにより、その生物学的効果のほとんどを生み出すという十分な証拠があります. ただし、これらの受容体でのシネフリン活性は比較的低いです (つまり、それらを活性化するには比較的高い薬物濃度が必要です)。 β-アドレナリン受容体（サブタイプに関係なく）に対するシネフリンの有効性は、α-受容体よりも有意に低い. シネフリンも 5-HT 受容体で弱い活性を持ち、TAAR1 と相互作用するといういくつかの証拠があります。ほぼすべての他の単純なフェニルエタノールアミン (β-ヒドロキシフェネチルアミン)、R-(-)- または L- と同様に、シネフリン鏡像異性体は、すべてではありませんがほとんどの場合、S-(+)- または d-鏡像異性体よりも強力です。分析。ただし、ほとんどの研究は、2 つのエナンチオマーのラセミ混合物を使用して行われています。

薬理研究

シネフリンの薬理学的研究は 1920 年代後半に始まり、シネフリンを注射すると、実験動物で血圧の上昇、末梢血管の収縮、瞳孔の拡張、子宮の刺激、および腸の弛緩が引き起こされることが判明しました。この初期の研究の著者は、シネフリンの 2 つのエナンチオマーである D-シネフリンと L-シネフリン、およびラセミ体である d-シネフリンと L-シネフリンのさまざまな効果をさまざまな動物アッセイで体系的に比較した最初の Tainter と Seidenfeld です。 . Tainter と Seidenfeld は、麻酔をかけた猫を対象とした実験で、シネフリンの静脈内投与による血圧上昇の初期の報告を確認し、異性体の昇圧剤投与量の中央値が次のとおりであることを示しました。 d、l-シネフリン: 1.0 mg/kg; および d-シネフリン: 2 ～ 20 mg/kg。これらの効果は 2 ～ 3 分持続し、投与後 30 秒以内にピークに達しました。したがって、L-シネフリンはより強力なエナンチオマーであり、同じテストで標準的な L-エピネフリンの約 1/60 倍の効力を持っていました。 Lands と Grant によるその後の研究では、ラセミシネフリン 0.6 mg/kg を麻酔した犬に静脈内投与すると、血圧が 34 mmHg 上昇し、5 ～ 10 分間続くことが示されました。コンプレッサーの活性は、アドレナリンの活性の約 1/300 です。猫と犬の実験で、TainterとSeidenfeldは、d-シネフリンもl-シネフリンも、「最大」用量であっても、in situ気管支緊張に変化を引き起こさなかったことに注目しました. さらに、ヒスタミン注射後の顕著な気管支収縮は、l-シネフリンまたは d,l-シネフリンによって回復されませんでした。単離されたヒツジの頸動脈を用いた実験では、d-、l-、およびd,l-シネフリンが何らかの血管収縮効果を示しました。 l-シネフリンは最も強力な物質で、1:10,000 の濃度で強力な動脈収縮を引き起こしました。 d-シネフリンは、l-異性体の約 1/2 の可能性を持っていましたが、d,l-シネフリン (予想されるように、d-異性体が完全に不活性であっても、l-シネフリンの 1/2 の効力を持っています) はそうではありませんでした。その濃度が 1:2500 に達するまで、有意で不規則な収縮を引き起こします。これは、2 つのエナンチオマー間の阻害相互作用を示唆しています。質的に同様の結果がウサギの耳の調製物で得られました。25 mg の l-シネフリンは有意な (50%) 血管収縮を引き起こしましたが、同じ濃度の d-シネフリンは本質的に反応を引き起こしませんでした。対照的に、d,l-シネフリンは 25mg までの用量では収縮を引き起こさず、25-50mg の用量では血管弛緩を引き起こし、l-異性体が d-異性体の作用を阻害する可能性があることを再度示唆しました。ウサギの十二指腸部位での実験では、l-シネフリンが 1:17000 の濃度で収縮をわずかに減少させたが、d 型および d, l 型の効果ははるかに弱かったことが示されました。ラセミ体のシネフリンは、筋肉内または点眼によって摂取された場合、ウサギの目にマスタードオイルを点滴することによって引き起こされる炎症を大幅に軽減しました. ラセミシネフリンをウサギに皮下投与すると、血糖値が大幅に上昇しました。 Papp と Szekeres は、麻酔をかけた猫を使った実験で、シネフリン (立体化学は特定されていません) が心房細動と心室細動の閾値を上昇させ、この物質の抗不整脈特性を示していることを発見しました。シネフリンがいくつかの中枢効果を生み出す可能性があるという証拠は、抗うつ活性のマウスモデルでシネフリンの効果を研究したSongと同僚による研究から得られています. これらの研究者は、0.3 - 10 mg/kg のラセミ体シネフリンの経口投与が不動の期間を短縮するのに効果的であるが、個々のテストで自発的な運動活動に変化を引き起こさなかったことを指摘しました. この不動は、プラゾシンの事前投与によって中和することができます。シネフリンの個々のエナンチオマーを使用したその後の実験では、d-異性体は3mg/kgの経口用量での尾懸垂試験で不動の持続時間を有意に減少させたが、l-異性体は同じ用量で摂取した場合には影響を及ぼさなかった. レセルピンで前処理したマウスでは、0.3 mg/kg d-シネフリンの経口投与で低体温症が有意に回復しましたが、l-シネフリンが有効になるには 1 mg/kg の投与が必要でした。ラットの脳から採取した大脳皮質の断片を用いた実験では、d-シネフリンが - ノルエピネフリンの取り込みを IC50 = 5.8 μM で阻害することが示されました。 l-シネフリンは効力が低かった (IC50 = 13.5µm)。 d-シネフリンは、ラット大脳皮質片へのニソキセチンの結合も競合的に阻害し、Ki = 4.5 μm です。 l-シネフリンはそれほど強力ではありませんでした (Ki = 8.2 μM)。しかしながら、ラット皮質片からのα-ノルエピネフリン放出実験では、シネフリンのl-異性体は、d-異性体(EC50=12.3μM)よりも強力な放出エンハンサー(EC50=8.2μM)であった。この L-シネフリンの放出の増加は、ニゾキセチンによってブロックされました。 Burgen と Iversen は、単離されたラットの心臓におけるα-ノルエピネフリンの取り込みに対する幅広いフェネチルアミンベースの薬物の効果をレビューし、ラセミ体のシネフリン [n] は取り込みの比較的弱い阻害剤 (IC50 = 0.12 μM) であることに注目しました。別の受容体を標的とした研究では、シネフリン (立体化学は特定されていません) が、回腸の α2 受容体 (pD2 = 4.48) と比較して、モルモットの大動脈 (pD2 = 4.81) でより強力な α1 受容体アゴニストであり、相対親和性比 α2/ α1 = 0.10。 α1受容体に対するシネフリンの選択性を示しており、この受容体サブクラスでのその活性は、フェニレフリンと比較して依然として比較的低い(α1でのpD2 = 6.32)。 Brown らは、シネフリンの個々のエナンチオマーがラット大動脈の α1 受容体とウサギの伏在静脈の α2 受容体に及ぼす影響を調査しました。大動脈の準備では、l-シネフリンは pD2 = 5.38 (ノルエピネフリンに対する効力 = 1/1000) を示し、d-シネフリンは pD2 = 3.50 (ノルエピネフリンに対する潜在能力 = 1/50000) を示しました。比較のために、l-フェニレフリンの pD2 = 7.50 (ノルエピネフリンに対する効力 ≃ 1/6) がありました。 10-6 M までの L-シネフリン濃度では、ノルエピネフリン拮抗作用は観察されませんでした。ウサギの皮下アッセイでは、L-シネフリンの pD2 は 4.36 (ノルエピネフリンに対する効力 ≃ 1/1700) でした。< 3,00; в сравнении, l-фенилэфрин имел pD2 = 5,45 (потенция по отношению к норадреналину ≃ 1/140). Никакого антагонизма норадреналина при концентрациях l-синефрина до 10-5 М не наблюдалось. Изучение действия синефрина (стереохимия не указана) на полоски аорты морской свинки и на поле-стимулированную подвздошную кишку морской свинки показали, что синефрин имеет потенцию агониста -logKa = 3,75 в анализе аорты. Для сравнения, адреналин имел активность -logKa = 5,70. Синефрин не оказывал никакого существенного влияния на подвздошную кишку при концентрациях до примерно 2х10-4М, что указывает на селективность в отношении рецептора α1, но относительно низкую активность. В экспериментах по связыванию с центральными адренорецепторами, с использованием коры головного мозга крыс, l-синефрин имел pIC50 = 3,35 и d-синефрин – pIC50 = 2,42 в конкуренции с - празозином (α1 стандартный лиганд); с - йохимбином (стандартный α2 лиганд), l-синефрин демонстрировал pIC50 = 5,01, а d-синефрин pIC50 = 4,17. Эксперименты, проведенные Хибино и сотрудниками, также показали, что синефрин (стереохимия не указана) производил дозозависимое сужение изолированных полос аорты крысы, в диапазоне концентраций 10-5-3х10-6 М. Это сужение конкурентно антагонизируется празозином (стандартный антагонист α1) и кетансерином [о], при этом празозин является более сильным антагонистом (pA2 = 9,38, против pA2 = 8,23 для кетансерина). Сужение синефрина также антагонизируется BRL-15, 572, но не SB-216, 641 или пропранололом. В исследованиях на предсердии и трахее морской свинки, Джоран и сотрудники также обнаружили, что синефрин незначительно действует на β1 и β2 рецепторы, будучи приблизительно в 40000 раз менее активен, чем норадреналин. Эксперименты с культивируемыми белыми жировыми клетками из нескольких видов животных, в том числе человека, показали, что рацемический синефрин производит липолитические эффекты, но лишь при высоких концентрациях (0,1-1 мм). Потенция синефрина у этих видов, выражаемая через pD2, был следующей: крыса: 4.38; хомяк: 5.32; морская свинка: 4.31; человек: 4,94. Для сравнения, в белых жировых клетках человека pD2 изопреналина = 8,29, а pD2 норадреналина = 6.80. Липолитический эффект 1 мМ / л синефрина в белый жировых клетках крыс антагонизировалось различными β-антагонистами со следующими значениями ингибирующей концентрации (IC50): бупранолол [P]: 0,11 мкм; CGP-20, 712A (β1 антагонист): 6,09 мкм; ICI -118, 551 (β2 антагонист): 3,58 мкм; SR- 5923A (β3 антагонист): 17 мкм. Было рассмотрено связывание рацемического синефрина с клонированными адренергическими рецепторами человека: Ма и его коллеги обнаружили, что синефрин связывается с α1A, 2а и α2C с низким сродством (PKI = 4,11 для α1A; 4.44 для 2а; 4.61 для α2C). Синефрин действовал как частичный агонист α1A рецепторов, но как антагонист 2а и α2C подтипов. Рацемический синефрин действует как агонист TAAR1, хотя его активность на человеческом TAAR1 является относительно низкой (EC50 = 23700 нм; Emax = 81,2%).

薬物動態

シネフリンのピーク血漿濃度は 1 ～ 2 時間後に発生し、半減期 (T1/2) は約 2 時間です。

代謝

ラット脳ミトコンドリア由来のモノアミンオキシダーゼによるシネフリン代謝の研究は、シネフリンが MAO-A および MAO-B の脱アミノ化の基質であることを示しました。 MAO-A が優先的に脱アミノ化されるという証拠がいくつか見つかっています。シネフリンは、オクトパミン代謝の内因性産物、特にその N-メチル化誘導体であることが知られています。その合成はラットの脳で発見されており、補給や食物摂取に関係なく、ヒトの尿で発見されています. シネフリンは、チラミンがオクトパミン (別の類似アミノ酸) に代謝され、さらにシネフリンに酸化されるため、チラミン代謝の内因的に生成される最終生成物です。シネフリンは、モノアミン酸化酵素 (MAO) 酵素 (250µm での Km および Vmax 32.6nm/mg タンパク質/30 分) のバックボーンであり、MAO-B よりも多くの MAO-A が代謝されます (親分子のオクトパミンと同様)。シネフリン中のオクトパミンの酸化、およびシネフリン自体の酸化は、酵素 MAO および主に MAO-A を介して発生します。

体からの排泄

投与時期を示さずに最大 150 mg のシネフリンサプリメントを摂取すると、単回投与後 24 時間以内に実施される LOQ テストによると、オクトパミンのレベルが上昇します。オクトパミンは世界ドーピング防止機構によって禁止されていますが、シネフリンは許可されており、オクトパミンサプリメントの摂取後にオクトパミン自体が検出される可能性があるため、これは重要です.

人間に対するシネフリンの作用

シネフリンが合成薬として市場に導入されて以来、1930 年頃、人間に対するシネフリンの影響について多くの研究が行われてきましたが、そのほとんどは心血管系への影響に関するものでした。ストックトンと共同研究者による論文は、異なる投与経路から生じる違いに特に注意を払いながら、ラセミシネフリンがヒトに及ぼす影響について説明しています。したがって、研究は、薬物の筋肉内注射 (平均有効用量 = 200 mg) が、拡張期血圧に影響を与えることなく、収縮期血圧と脈拍数の増加を引き起こすことを示しています。血圧の上昇は、注射後 5 分以内にピークに達し (～25 mmHg)、その後 1 時間かけて徐々に正常に戻りました。 200 mgを超える用量で薬を服用すると、動悸、頭痛、発汗、不安などの副作用が観察されました. 25～50 mg の用量を静脈内投与すると、2 分後に 29 mm Hg から血圧が平均最大上昇し、30 分以内にベースラインに戻りました。これらの実験中の呼吸は、まったく変化しませんでした。シネフリンを 200 mg 以下の用量で皮下投与しても、血圧や脈拍数に影響はありませんでした。 500-1500 mg の経口投与では、血圧や呼吸に影響はありませんでしたが、脈拍は最大 12% 増加し、高用量では吐き気と嘔吐を引き起こしました。 75 - 500 mg のシネフリンの筋肉内投与は急性喘息発作を緩和しません。これはメーカーによる以前の主張に反しています. しかし、副鼻腔炎の患者の鼻粘膜への薬物の1〜3％溶液の局所適用は、局所刺激なしで好ましい収縮をもたらしました. 後の研究では、4 mg/分の用量での連続静脈内注入によるシネフリンの使用が、拡張期圧と心拍数に影響を与えることなく、平均動脈圧と収縮期圧を大幅に増加させることが示されました. 多くの異なる化学成分の 1 つとしてシネフリンを含む栄養補助食品や漢方薬の効果に関する多くの研究があります。

神経学

頭痛と片頭痛

シネフリンは、チラミンの代謝産物として内因的に生成されます。これは、シネフリンに変換される (二酸化炭素を放出する) ために、植物でチラミンから脱炭酸する必要があるためです。シネフリン、および他の類似のアミン（チラミン、オクトパミン）は、群発頭痛や片頭痛の人よりもはるかに多くの量で血漿中に見られます. シネフリンレベルは、前兆のない片頭痛の人 (0.37+/-0.29ng/108 血小板) よりも、前兆のある片頭痛の人 (0.72 +/-0.44ng/108 血小板) の方が明らかに高く、健康な対照 (0.33+ /- 0.25ng/ 108 プレート)。これらのアミン（チラミンに基づく）の代謝は片頭痛で損なわれます。このため、片頭痛のない人や片頭痛はあるが前兆のない人よりもシネフリン濃度が高くなる可能性があります.

心血管の健康

血圧

健康な人に 50 mg の p-シネフリンを 75 分間安静に 1 回投与しても、血圧や心拍数に大きな影響はありません。

肥満と体脂肪

代謝率

次の 75 分間に安静時に健康な人が 50 mg の p-シネフリンを 1 回投与すると、代謝率が 65 kcal 増加しましたが、血圧や認知に影響はありませんでした。

メカニズム

P-シネフリンは、エフェドリンと同様の交感神経刺激成分です。脂肪の分解と代謝の強度を高めることにより、代謝率を高めることができます。これらの効果は、ほとんどの場合、食事とは無関係であり、代謝率を受動的に増加させることができ、長期にわたって体重が減少します. シネフリンは、α-アドレナリン拮抗薬の特性も示します。強さは異なりますが、A1受容体とA2受容体の両方に作用します。アルファ作動薬とベータ作動薬の両方の場合、両方の形態のシネフリンの効果は、ノルエピネフリンの効果よりもはるかに小さい.

人間研究

食物の熱効果の増加が注目されていますが、ある研究では、この効果は女性にのみ発生することがわかりました.

栄養素の相互作用

シトラスフラボノイド（ナリンゲニンとヘスペリジン）

p-シネフリン 50 mg は、プラセボよりも代謝率を 65 kcal 増加させることができ (30 kcal の減少を示した; 75 分間絶食状態で測定)、ナリンゲニン 600 mg の補給は、この代謝率を 129 kcal 増加させ、 100mgのヘスペリジンを使用すると、前述の成分は代謝率を183kcalに増加させることができます。上記の用量の p-シネフリンとナリンゲニンでより高い総レベルのヘスパージン (1000 mg) を消費すると、79 kcal という代謝率のわずかな増加がもたらされました。

カフェイン

エフェドリンと同様に、p-シネフリンもカフェインとの相乗効果を示し、カフェインを使用していない人 (耐性が発達していない人) でより顕著になります.

毒物学

一般情報

P-シネフリンは血圧を上昇させません。ポメラニウム自体（親植物）は、収縮期および拡張期血圧の上昇を引き起こす可能性があります. ゼナドリン EFX (シネフリンを 5.5mg しか含まない) として知られる一般的な p-シネフリン独自のブレンドは血圧を上昇させますが、別の独自ブレンドであるアドバントラ-Z (46.9mg のシネフリンと、ナリンゲンおよびヘスペリジン) は血圧に影響を与えません。両方の混合物は、ベースラインと比較して心拍数を増加させます (それぞれ 16.7 および 11.7 拍/分)。一般に、p-シネフリンの使用は非常に安全であり、ほとんどの有害な副作用とは関連していません.

ドーピング管理

P-シネフリンは、900mg のビターオレンジ抽出物を消費して 54mg の p-シネフリンを摂取した後、偽陽性のドーピングコントロール結果を示しません (CEDIA アンフェタミンテスト)。

皮下投与後の様々な動物におけるラセミシネフリンの急性毒性（「最大耐用量」に関して測定）は次のとおりであった。ラット: 400 mg/kg; モルモット: 400 mg/kg。皮下投与された「致死量」は、マウス：400 mg/kg。ラット: 500 mg/kg; モルモット: 500 mg/kg。この化合物をマウスに静脈内投与した別の研究では、LD50 = 270 mg/kg でした。シネフリンの「亜慢性毒性」は、最先端の方法論を使用した最近の研究で、マウスに 30 および 300 mg/kg を 28 日間経口投与した後、低いことが判明しました。一般に、治療は生化学的または血液学的パラメーター、または相対的な臓器重量に大きな変化をもたらすことはありませんが、グルタチオンペルオキシダーゼの濃度と活性にいくつかの変化が認められています.

安全性/有効性/論争

シネフリンの安全性と有効性に関する情報は、概して確立されていません。しかし、シネフリン含有薬の安全性および/または有効性についてはかなりの論争があり、しばしばシネフリン単独と混同され、時にはm-シネフリンと混同され、医学文献やインターネット上にはそのようなことについて多くの情報があります.薬物。

無脊椎動物に対するシネフリンの効果

昆虫では、シネフリンは多くの無脊椎動物のオクトパミン受容体で非常に強力なアゴニストとして作用し、イナゴ (Schistocerca americana gregaria) の神経筋系でオクトパミンよりもさらに強力に作用します。シネフリン (ラセミ体) は、ホタル (Photinus spp.) の発光を増強することにおいて、オクトパミン (ラセミ体) よりも強力です。シネフリンは、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、ロブスター (Homarus americanus) の血球細胞の凝固時間を短縮することにおいて、同等に高い効力を示します。ラセミ体のシネフリンは、吸血甲虫Rhodnius prolixusの腹側表皮でcAMPを増加させます。 Rachinsky は、シネフリンがミツバチ (Apis mellifera) の幼若ホルモンの放出を刺激する際にオクトパミンと同様の活性を持っていることを報告しましたが、Woodring と Hoffmann は、シネフリンがコオロギ Gryllus bimaculatus の幼若ホルモン III 合成に影響を及ぼさないことを発見しました。

シネフリン（シネフリン）
研究結果。シネフリンの使用に関する推奨事項。
オレンジ (Citrus aurantium) として知られる植物の果実に含まれるアルカロイドであるシネフリンは、ビターオレンジの原産地である中国で伝統的に使用されてきました。シネフリンは、ファットバーナーの人気成分です。多くのスポーツサプリメント - 脂肪バーナーには、その組成にシネフリンが含まれています.
シネフリンは次のサプリメントに含まれています: Universal Nutrition の Animal Cuts、Nutrex の Lipo-6x、SAN の Tight Xtreme、VPX の Meltdown、Weider の Super Nova Caps、MHP の Anadrox、Metabo Speed など。

アメリカ人は減量のための栄養補助食品に年間約 20 億ドルを費やしており、体重を減らす動機は、人々が栄養補助食品を摂取する理由の上位 20 の 1 つです。
シネフリンは、2004 年に米国でエフェドリンが禁止された後、人気を博しました。エフェドリンを含む脂肪燃焼製品による死亡は、多数の訴訟を引き起こしました. 企業は、組成が似ていて無害な代替品を緊急に探し始め、フェニレフリンまたはシネフリンの植物源であるオレンジに目を向けました. 植物源であるオレンジの花（柑橘類オーランティウム）由来のシネフリンは、減量サプリメントでマオウの最も人気のある代替品の1つになりました.

ほとんどの研究は、シネフリンの製造業者およびトレーダーによって注文および後援されました。多くの研究がシネフリンの安全性に専念しており、その有効性についてはほとんど研究されていません. シネフリンは、1 日 50 mg までの用量で安全に使用できます。

2. シネフリンの脂肪燃焼効果。

研究によると、シネフリンには脂肪燃焼効果がほとんどないことが示されています。食事や運動と組み合わせて使用するのが最適です。残念ながら、シネフリン研究に関する多くの記事はパブリックドメインでは入手できず、有料です! ロシアのユーザーは、研究自体よりも研究の要約にしかアクセスできないことが多く、客観的な情報にはアクセスできません。

(出典 https://ods.od.nih.gov/factsheets/WeightLoss-HealthProfessional/#en9)

「プラセボ対照と比較して、製品摂取の1時間後に安静時代謝率の有意な増加（2.41％）が観察されました。」 (_ttp://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3444973/)
シネフリンが体から非常に迅速に排泄されるという事実にもかかわらず、2.41% の代謝の「大幅な」増加 (1 時間あたり約 2.4 kcal)。
研究によると、ビターオレンジはエネルギー消費と脂肪分解を増加させ、穏やかな食欲抑制剤として作用することが示されています。軽度の食欲抑制はシネフリンの主な有益な効果であり、発熱効果は重要ではありません
オープンソースのシネフリン研究の例
http://online.liebertpub.com/doi/pdf/10.1089/jmf.2006.9.572

Greenway F、de Jonge-Levitan L、Martin C、Roberts A、Grundy I、Parker C. 減量のためのフェニレフリンを含む栄養ハーブサプリメント。 J Med Food 2006;9:572-8.

ユーザーは、特にカフェインなどの他の覚醒剤と組み合わせると、シネフリンが効果的であると報告しています. いくつかの研究は、特に運動と適切な栄養と組み合わせると、シネフリンのサプリメントが体重を減らすのに役立つことを示唆していますが、純粋なシネフリンの減量はごくわずかです.

3. 食欲に対するシネフリンの効果と減量のためのシネフリンの使用

食欲抑制。シネフリンはグリコーゲンの分解を刺激し、血漿中のグルコース濃度を上昇させます。砂糖のレベルは、体の満腹感の指標です。血液中のブドウ糖の量が高いままである限り、人の空腹は気になりません。
吸収時間と最大血中濃度。シネフリンはトレーニングの 15 ～ 30 分前に服用することをお勧めします。また、食事の 1 時間前に服用することをお勧めします。
シネフリンのピーク血漿濃度は 1 ～ 2 時間後に発生し、半減期 (T1/2) は約 2 時間です。
シネフリンの作用スケジュール。

4.メタボスピードダイエットピル中のシネフリン

錠剤の組成

ダイエットピル「メタボスピード」60粒
各メタボスピードタブレットには以下が含まれます。
ガラナ種子エキス（栗液）（カフェイン20％） 800mg
ビターオレンジ果実エキス（シネフリン6％） 217mg
緑茶エキス（ポリフェノール95％、エピガロカテキンガレート5％） 17.72mg
ガルシニアカンボジアエキス (50% ヒドロキシクエン酸) - 0.67 mg
高麗人参の根の粉末 - 0.67 mg
ビーポーレンパウダー - 0.33 mg
ホワイトウィローバークパウダー - 0.33 mg
硫酸バナジウム (20% バナジウム) - 0.28 mg

シネフリンはかなりの量で含まれており、食欲を抑える錠剤の効果を引き起こします。
シネフリンは体からすぐに排泄されるため、身体活動を増やさずに体重を減らす目的で服用しても意味がありません. その半減期は 2 時間です。
減量のために、ほとんどのサプリメント製造業者は、シネフリンを 1 日 2 ～ 3 回、10 ～ 30 mg で摂取することを推奨しています。

疲れが出て食欲が出始める勤務シフトの終わりまでに、食後3〜4時間服用することをお勧めします。これにより、エネルギーが新たに爆発し、空腹が抑えられ、食事や間食が遅くなり、少ない食べ物で空腹を満たすことができます. 朝の錠剤の助けを借りて、軽い朝食で十分に過ごすことができ、午後の食事の摂取量を減らすことができます.
練習はこのアプローチの成功を確認しますが、それでも、減量への主な貢献は、の影響下での運動活動の増加です.

多くの人がシネフリンを優れた減量サプリメントとして聞いています. しかし、誰もが最大の結果を達成するためにそれを使用する方法を知っているわけではありません. ほとんどの場合、スポーツをする前に薬を服用します。それは余分な脂肪を燃やすのを助ける穏やかな興奮剤に属します.

シネフリンの成分

シネフリンは植物由来です。柑橘類の根と緑の部分から抽出され、時には未熟な果実が使用されます. 特にワイルドオレンジの果実に多く含まれています。
その化学組成はエフェドリンとプソイドエフェドリンに似ています。それらは、喘息、風邪、アレルギーの薬に含まれています。また、減量のための栄養補助食品にも含まれています。
シネフリンは、人間の副腎系に影響を与えるため、優れた脂肪バーナーです。また、新陳代謝をスピードアップします。標準抽出物には 6% シネフリンが含まれています。

肯定的な影響

シネフリンは代謝を加速するという事実により、余分な体重を取り除くだけでなく、それをさらに制御し続けるのにも役立ちます. その効果は、体がより多くのエネルギーを消費するように促すことです. これは、順番に、脂肪量をすばやく失うのに役立ちます.

動物実験を行った科学者たちは、シネフリンが空腹を軽減できることに気付きました。このため、多くの人が単に食べる量を減らすためにレメディーを使用しています。

シネフリンはどのように機能しますか?

50mgのシネフリンを摂取すると、次の1時間半で体は65カロリー多く消費することが証明されています. それにナリンギンとヘスペリジンを追加すると、この数値は 180 に増加します。人は 20 分間のランニングでこのようなカロリーを消費します。シネフリンを毎日服用すると、週に 100 グラム以上の脂肪を失う可能性があります。
保温効果もアップします。これは特に女性で顕著です。より多くのエネルギーが消費されるため、体脂肪の量が減少します。
頑固な脂肪を破壊するその能力は注目に値します。私たちの体は、体脂肪を燃焼させるプロセスを制御しています。このプロセスは、カテコールアミンによって制御されます。それらは脂肪細胞の表面にある受容体に結合し、エネルギー産生を刺激します。しかし、動員の影響を受けにくい細胞があります。通常、これらの脂肪沈着物は太ももと腹部に見られます。このため、これらの場所で体重を減らすには、より多くの努力が必要です。脂肪細胞には、カテコールアミンと相互作用するための受容体が 2 つあります。アルファとベータです。前者は動員を困難にし、後者は活性化します。シネフリンはアルファ受容体の働きをブロックするため、ベータ受容体のみが活性化されます。

他の薬との相互作用

また、科学者たちは、シネフリンとカフェインを一緒に摂取すると、体への脂肪燃焼効果が高まるという事実に注目しました. したがって、脂肪の燃焼は、それらを別々に摂取するよりもはるかに高速です.
シネフリンとナリンギンおよびヘスペリジンの組み合わせは、効果を3倍高めるのに役立ちます.

シネフリンは他の物質と相互作用しません。

シネフリンの摂取量

薬局でこの物質を購入すると、純粋な形では機能しません。そこでは、他の薬の一部としてのみ販売されています。カプセルの形でオンラインで購入できます。各カプセルには10mgの物質が含まれています。 60～180個入りのパックで販売されています。多くの場合、粉末の形で見られます。灰白色または茶色です。苦味のあるスパイシーな味わいです。パッケージには計量スプーンが付いています。

使用説明書には、25〜50 mgを摂取することで優れた結果が得られることに注意してください。 1 日最大 100 mg まで摂取できます。スポーツをする20分前、または食事の1時間前に飲んでください。コースは1ヶ月。その後、数週間休憩してから服用を再開する必要があります。

ノート！エネルギーの増加により不眠症になる可能性があるため、夜はレメディーを服用しないでください。

服用する前に、必ず医師または練習中のフィットネストレーナーに相談してください.

結果と費用

このツールと身体活動を組み合わせることによってのみ、良い結果が得られます。また、適切な栄養を忘れないでください。カプセルを飲むだけでは効果はありません。

お金を節約するには、粉末状の大きなパッケージで物質を購入することをお勧めします。 30グラムの価格は3000ルーブルです。バイヤーによると、そのようなパッケージは3〜4か月で十分です。

カプセルはもっとかかります。 180個の場合、1300ルーブルを支払う必要があります。このパッケージは 20 日間のみ有効です。

ロシアでは、シネフリンとアルファリポ酸のスリムタブが非常に人気があります。サプリメントは、ニュートラルな味と匂いを持つ錠剤の形で入手できます。 30 個のスリムタブタブレットのパッケージの場合、360 ルーブルが要求されます。

考えられる副作用

製造業者はエネルギーサプリメントは無害であると主張していますが、実際には以下の原因となる可能性があります。

頭痛;
心筋;
血圧上昇;
発汗の増加;
まれに、誤った腸機能が観察されます。

シネフリンを使用してはいけない場合は?

このサプリメントは、次の場合は避ける必要があります。

圧力の増加;
心拍リズムの病状;
潰瘍;
妊娠;
神経系の病気;
重度の肝疾患には禁忌です。

消費者の声

世界中のネットワークでこの物質に関するレビューはそれほど多くありません。一般的な減量製品ではありません。しかし、いくつかの実際のレビューは、人々がこの薬に積極的に反応することを示しています. シネフリンは、スポーツやダイエットへの優れた追加物であると主張されています. それらの余分なポンドを落とすのを助けました。多くのレビューでは、空腹感が減ったため、人々は食べ過ぎが少なくなり、服用後はトレーニングでのエクササイズが容易になったと述べています。

シネフリンを服用した人の中には、結果が 2 週間後にしか見られなかったことに注意する人もいます。最初は効果がありませんでした。しかし、月末までに、体重計は-5kgを示しました。

これは、段階的な減量のための優れたツールであることが注目されています。一部の減量者は、副作用のためにシネフリンをあきらめなければならなかったことは注目に値します.

ビデオ: ファットバーナーの概要。どちらが良いですか

シネフリンは、苦いオレンジや他の柑橘類に含まれるアドレナリン作動性アルカロイドです。何千年もの間伝統的な東洋医学で使用されてきたビターオレンジには、体のベータ 3 受容体を刺激するいくつかのアルカロイド (シネフリン、ホルデニン、オクトパミン、チラミン、および N-メチルチラミン) が含まれています。これらの受容体の活性化は、代謝率とエネルギーレベルを高め、脂肪燃焼を促進します. オレンジ抽出物はまた、アドレナリンとノルエピネフリンの放出を促進し、精神的なエネルギーと集中力を高め、間接的に蓄積された脂肪の放出を助けます. シネフリンは、カフェインやその他のサーモジェニック（代謝や体の脂肪燃焼能力を高めるもの）と相乗的に作用すると考えられています。

オレンジエキスの応用

シネフリンは、減量を促進し、運動能力を向上させ、エネルギーを増加させるために、スポーツサプリメントの有効成分として使用できます。通常、オレンジ抽出物の形で添加されます。シネフリンは、エフェドリンが心臓への深刻な悪影響のために禁止された後、エフェドリンに取って代わり、運動前に摂取される発熱特性を持つサプリメントに含まれています. シネフリンは、カフェインやいくつかのハーブ成分と組み合わせた食品に含まれることがよくあります. うっ血除去剤としても使用されます。

アクション

ノルエピネフリンなどのホルモンが結合して脂肪の分解を刺激するベータアドレナリン受容体として知られるタンパク質を活性化します。これにより、代謝率が増加します。

減量

シネフリンアルカロイドは、アルファおよびベータアドレナリン受容体を活性化することにより、エネルギー消費を増加させ、食物摂取を減少させます。オレンジ抽出物 (シネフリン 6%) も、胃の運動性を低下させることにより、食物摂取を減らす可能性があります。

オレンジエキスの使い方

シネフリンは頑固な脂肪バーナーであり、正しく使用すると、つまり、適切な用量で、他の成分と適切に組み合わせて使用すると驚くほど効果的です.
推奨用量は、1日3回0.5gです。

メーカー： WIRUD GmbH

国：ドイツ

賞味期限：製造日から24ヶ月

製品は医薬品ではありません。
18 歳未満の方による製品の使用はお勧めしません。
製品の服用を開始する前に、必ず専門家に相談してください。