Что такое обратный захват серотонина и норадреналина. Антидепрессанты последнего поколения. Антидепрессанты: какие лучше? Отзывы врачей, цены. Противопоказания к применению сиозс

Депрессия очень распространенное явление, игнорировать которую сложно. Хроническая форма этого состояния может стать угрозой не только для здоровья, но и для жизни человека. Люди по-разному воспринимают окружающий мир, попадают в различные жизненные ситуации. Если потенциал человека не реализован, он сталкивается с неразрешимой проблемой – развиваются депрессии .


Причинами их могут стать гормональные возрастные перестройки, частые стрессовые ситуации, хроническая (или неизлечимая) болезнь, инвалидность. Эти факторы приводят к общему биохимическому сбою. В организме резко снижается уровень гормонов удовольствия (эндорфинов, в частности серотонина ). Это выражается в недовольстве собой, подавленном состоянии, отсутствии воли и желания что-либо изменить.

СИОЗС - Селективные Ингибиторы Обратного Захвата Серотонина

Выйти из этого состояния очень тяжело. Часто необходимая поддержка близких, помощь специалиста, медикаментозное лечение. Лекарства , разработанные для лечения депрессии, получили название антидепрессанты . Они имеют разный механизм действия, но динамика состояния пациента при их применении определенно положительная.

Такие средства практически не действуют на здорового человека. У людей, которые страдают депрессией, после лечения антидепрессантами , улучшается настроение, уходят тревога, тоска, апатия. К ним возвращается психологическая устойчивость, нормализуется сон, биологические ритмы, улучшается аппетит.

Лекарственными средствами третьего поколения для эффективной борьбы с депрессиями являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Классификация антидепрессантов


Депрессии известны человечеству с незапамятных времен, как и способы их преодоления. В Древнем Риме известный лекарь Соран Эфесский применял для их лечения соли лития, например. Каннабис, опий, барбитураты, амфетамины – все это многочисленные попытки химического воздействия на организм, чтобы помочь людям справиться с эмоциональным истощением.

Первым лекарственным средством для борьбы с депрессией был Имипрамин, который синтезировали в 1948 году. До настоящего времени разработано множество антидепрессантов , которые в настоящее время классифицированы. В зависимости от общей картины проявления психических процессов пациентов:

  • тимиретики применяют при подавленном и угнетенном состоянии;
  • тимолептики обладают успокаивающим действием, поэтому применяются при повышенном возбуждении психики.

По биохимическому воздействию на организм антидепрессанты бывают:

  • неизбирательного действия (например, Мелипрамин, Амизол),
  • избирательного действия: блокирование захвата серотонина (например, Сертралин), блокирование захвата норадреналина (например, Ребоксетин),
  • ингибирование моноаминооксидазы: неизбирательного действия (например, Трансамин), избирательного действия (например, Ауторикс).

Существуют и другие фармакологические группы лекарственных средств против депрессии.

Как работают антидепрессанты

Антидепрессанты способны контролировать некоторые процессы, которые происходят в клетках головного мозга. Этот орган состоит из огромного количества нервных клеток. Тело и отростки – составляющие нейронов. Передачу импульсов между собой они осуществляют с помощью отростков и через синапс (пространство, которое находится между двумя нейронами).

Антидепрессанты обнаружились случайно, при тестирование лекарств против туберкулеза

Это пространство заполнено особым веществом (медиатором), посредством которого передается информация от одного нейрона на другой. В биохимии на сегодняшний день известно около 30 медиаторов. Но депрессивные состояния связаны, как правило, только с тремя гормонами, которые выполняют функцию нейромедиаторов: , дофамин, норадреналин.
Механизм действия антидепрессантов направлен на регуляцию концентрации этих гормонов в головном мозге и корректирование его работы, нарушенной в результате депрессии.

Что такое СИОЗС

В современной медицинской практике наиболее востребованными являются препараты третьего поколения – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Эти препараты отличаются от традиционных трициклических лекарственных средств против депрессии меньшим количеством побочных действий и большей эффективностью.

При передозировке этих препаратов практически не наблюдается кардиотоксическое действие. СИОЗС рекомендованы пациентам, у которых есть противопоказания для использования обычных антидепрессантов (например, при закрытой глаукоме, нарушении ритма работы сердца).

Как работают препараты

Одной из причин проявления депрессивных состояний является снижение концентрации серотонина в головном мозге . Этот важный нейромедиатор, гормон называют гормоном счастья, радости, удовольствия. Причем его нормальная концентрация обеспечивает продолжительное, стабильное ощущение тихого счастья и гармонии.

Ингибитор обратного захвата серотонина работает на повышение в головном мозге концентрации гормона серотонина . Действующие вещества этого антидепрессанта выборочно блокируют (ингибируют) серотонин в головном мозге. Этот процесс происходит непосредственно в синапсе. То есть обратный захват гормона клейкой не осуществляется, этому процессу препятствует лекарственное средство.

Серотонин остается на месте, поэтому циркуляция нервных импульсов продолжается. Они активизируют клетки, которые угнетены депрессией , смягчая ее проявление. Преимуществом лекарств данной группы является то, что дозировка сразу определяется лечащим врачом, в ее увеличении нет необходимости, так как дополнительный лечебный эффект от этого не зависит.

При использовании группы ингибиторов нет смысла в контроле концентрации серотонина в крови. Исключением могут стать некоторые заболевания пациентов, из-за которых происходит замедление выведения из организма лекарственных средств.

Когда назначают СИОЗС

Препараты данной группы назначают при:

  • глубоких депрессивных расстройствах;
  • стрессах, панических атаках, невротической тревожности;
  • маниях, фобиях;
  • неврозах навязчивых состояний;
  • булимии;
  • алкоголизме;
  • хроническом синдроме боли;
  • эмоционально неустойчивом расстройстве личности.

Эффективность лечения во многом определяет своевременность терапевтических мероприятий. При незначительных проявлениях депрессивных состояний существенной разницы между результативностью лечения с помощью трициклических антидепрессантов и СИОЗС нет. Но эффективность последних при лечении запущенных нервных расстройств доказана медицинской практикой.

Терапевтический эффект препараты группы СИОЗС оказывают не сразу. В зависимости от тяжести заболевания, индивидуальных особенностей организма положительная динамика наблюдается на второй, пятой, а иногда только восьмой неделе с момента начала приема лекарства.

Суточная дозировка зависит от скорости выведения препаратов из организма. Чаще всего назначают прием препарата один раз в день, так как период полувыведения большинства СИОЗС составляет более суток.

Побочные эффекты

К побочным эффектам относятся некоторые расстройства со стороны органов пищеварительной системы – тошнота, рвота. При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина могут наблюдаться:

  • тревога;
  • беспокойство;
  • головокружения;
  • быстрая утомляемость;
  • нарушение сна;
  • сексуальные расстройства.

Реакции на прием блокаторов зависят от индивидуальных особенностей организма.

При наличии у пациента проблем с печенью, почками использовать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина нужно с осторожностью . Рецепторы серотонина расположены в организме человека не только в головном, но и спинном мозге. Их много в ЖКТ, дыхательной системе, на стенках кровеносных сосудов. Применяя ингибиторы, развиваются вышеуказанные состояния, которые обычно проходят спустя месяц. То есть побочные эффекты наблюдаются только на первых этапах приема ингибиторов.

Побочное действие лекарственных средств связано с увеличением количества нейромедиатора серотонина в головном мозге , это сказывается на умственной деятельности. Медицинская практика описывает случаи появления суицидальных мыслей , маний при лечении ингибиторами подростков. У взрослых пациентов подобное проявление не доказано.

Эта реакция носит индивидуальный характер, среди СИОЗС можно выбрать лекарственные средства, которые не влияют на активизацию психомоторной сферы и оказывают седативное действие.

Если схема приема СИОЗС предполагает большую дозировку, может развиться , который вызывает судороги, повышение температуры, нарушение сердечного ритма. В этом случае препарат отменяют. Антидепрессанты третьего поколения легко заменяют друг друга, поэтому при отсутствии результативности лечения, можно подобрать другой препарат. Если кто-либо из членов семьи применял ингибиторы и достиг положительных результатов, на этом лекарственном средстве есть смысл остановить свой выбор.

Для лечения сложных психических расстройств , состояний хронической депрессии СИОЗС назначают вместе с другими лекарственными средствами, например, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами. Комплексная терапия требует строгого соблюдения рекомендаций врача относительно схемы приема и дозировки лекарственных средств. Известны случаи летального исхода при передозировке.

Препараты СИОЗС

Список препаратов СИОЗС обширен. На сегодняшний день они очень востребованы для лечения депрессии, улучшения настроения, нормализации сна. В сети аптек эти лекарственные средства доступны и продаются без рецептов. Самыми распространенными являются:

  • Пароксетин;
  • Флувоксамин;
  • Сертралин;
  • Ципрамил;
  • Флуоксетин.

При выборе препарата стоит проанализировать действие лекарственного средства:

Пароксетин

Из всех ингибиторов обратного захвата серотонина Пароксетин самый эффективный препарат . Назначают его в начальной концентрации 10 мг или 20 мг. В некоторых случаях постепенно увеличивают дозировку до 50 мг в сутки. Принимают лекарство 1 раз в день. Полураспад Пароксетина происходит почти через сутки. За неделю приема препарата достигается стабильная концентрация. Препарат может вызывать небольшое увеличение массы тела.

Флувоксамин

При проявлениях депрессии в сочетании с повышенной тревогой назначают Флувоксамин. Эффективность этого препарата проявляется практически сразу после начала приема и в дальнейшем оказывает плавное действие на пациента. Препарат положительно зарекомендовал себя при проявлении неврозов навязчивых состояний, социальных фобий (в том числе у детей), в сочетании с другими лекарственными средствами хорошо зарекомендовал себя при лечении шизофрении.

Начальная концентрация лекарственного средства составляет 50 мг 1 раз в день, принимать препарат рекомендуют вечером. Первичная дозировка может быть увеличена до 100 мг, максимальное количество – 500 мг (в этом случае схема включает несколько приемов препарата). В течение 5-7 дней достигается эффективная концентрация действующего вещества. Флувоксамин обладает самым большим количеством побочных действий.

Сертралин

Показаниями к применению Сертралина являются легкие депрессивные состояния . Он не влияет на психомоторные функции, имеет слабое антифобическое действие. Препарат назначается при лечении неврозов навязчивых состояний. Дает хороший терапевтический эффект, способен предупредить рецидив и развитие депрессии в дальнейшем.

Начальная доза Сертралина составляет 50 мг в сутки. Дозировка может быть постепенно увеличена до 200 мг (по 50 мг в неделю). На полураспад активного вещества влияет возраст пациента . При длительном приеме препарата развивается привыкание.

Ципрамил

Ципрамил чаще всего назначается для лечения депрессивных состояний, которые возникают в результате хронических соматических заболеваний. Кроме этого он показан пациентам преклонного возраста, которые перенесли мозговой инсульт.

Начальная доза Ципрамила составляет 20 мг в сутки. Препарат принимают один раз в день в утреннее время . В большинстве случаев эта доза препарата оказывает хорошее терапевтическое действие. Суточная концентрация может быть увеличена до 60 мг, в зависимости от тяжести состояния пациента .

В практике использования Ципрамила не описано его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Период полураспада ингибитора составляет 30 часов. Среди наиболее частых побочных действий отмечены тошнота и головная боль, но они наблюдаются только на начальных этапах приема препарата.

Флуоксетин

Флуоксетин известен как один из первых ингибиторов обратного захвата серотонина . В медицинской практике он применяется с начала 80-х годов. Назначается для лечения депрессивных проявлений разной степени. Известен как эффективный препарат при лечении булимии.

Лекарство принимают утром, один раз в сутки в дозировке 20 мг. Она может быть увеличена до 40-80 мг. Максимальная концентрация отмечается уже через 6 часов. Этот препарат обладает самым длительным периодом полураспада – около 3 суток, а полураспад его активного метаболита – до 9 суток. Это обстоятельство дает преимущества пациентам, которые могут пропустить прием лекарственного средства.

Ингибитор оказывает на организм растормаживающее действие , в первые недели приема могут наблюдаться состояния тревоги, беспокойства. Этот препарат медленно устраняет признаки депрессии. Эффект наблюдается только через 2-3 недели лечения. На начальных этапах и при дальнейшем применении отмечаются побочные эффекты в виде тошноты , головных болей , снижения зрения , кожных аллергических проявлений , сексуальной дисфункции .

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина являются антидепрессантами третьего поколения. Позволяют на биохимическом уровне стабилизировать эмоциональное состояние человека. СИОЗС эффективны при лечении депрессий, неврозов, фобий, навязчивых состояний . При максимальной эффективности имеют минимальное количество побочных эффектов .

На чтение 6 мин. Опубликовано 09.03.2019

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – это специфические виды лекарств, которые используются для лечения депрессии и тревожных расстройств.

СИОЗС предотвращают обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах, что увеличивает уровень серотонина в синапсе и приводит к более высокой стимуляции нейронов.

Показания

  • Депрессия.
  • Тревожные расстройства.
  • ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство).
  • Расстройства пищевого поведения.
  • Преждевременная эякуляция.
  • Реабилитации после инсульта.

Перечень препаратов СИОЗС

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина. Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Другие СИОЗС

Были и другие СИОЗС на рынке, производство которых было прекращено. Кроме того, остается один СИОЗС, который используется специально для преждевременной эякуляции, но не для депрессии.

Прилиги (Дапоксетин)

Этот препарат был первым СИОЗС, разработанным специально для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин. Дапоксетин (Dapoxetine) работает путем ингибирования переносчика серотонина, тем самым повышая количество серотонина в пресинаптической щели. В результате большинство людей, которые принимают дапоксетин замечают задержку эякуляции. Первоначально он был разработан как антидепрессант, но он всасывался и выводился слишком быстро из организма.

Быстрое поглощение и выведение сделали дапоксетин хорошим лекарством для преждевременной эякуляции (ПЭ). Точный способ, которым дапоксетин лечит ПЭ, до сих пор не известен, но ученые предполагают, что это происходит из-за его ингибирования переносчика серотонина.

Упстен (Индальпин)

Это еще один препарат СИОЗС, который был впервые обнаружен в 1977 году и быстро снят с производства в 1983 году из-за того, что был связан с синдромом Гийена-Барре. Создатели этого антидепрессанта только начинали понимать, что серотонин (5-НТ) может играть важную роль в депрессии.

Зимелидин (Zimelidine)

Этот препарат был разработан в конце 1970-х годов Арвидом Карлссоном. Первоначально он искал лекарства, которые имели сходную структуру с бромфенирамином и обладали бы антидепрессивными свойствами. В итоге он обнаружил Зимелидин. Это считалось самым первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), продаваемым для широкого применения. Он работал путем ингибирования обратного захвата серотонина из синаптической щели без воздействия на постсинаптические рецепторы.

Хотя у Зимелидина был относительно благоприятный профиль безопасности, были случаи, когда у людей развился синдром Гийена-Барре. В течение года после его утверждения Зимелидин сняли с продажи.

Заключение

СИОЗС могут быть очень полезны для людей, застрявших в состоянии глубокой депрессии. Исследования считают, что все эти препараты являются статистически значимыми для лечения большой депрессии. Хотя они полезны, многие люди не могут переносить побочные эффекты, связанные с этими препаратами, включая: сексуальную дисфункцию и увеличение веса. Некоторые утверждают, что СИОЗС снижают уровень тестостерона, но это не подтверждается клиническими исследованиями.

Преимущество этих препаратов в том, что они могут бороться с депрессией в течение многих лет, прежде чем их антидепрессантный эффект исчезнет. Недостатком этих препаратов является то, что человек может в конечном итоге стать толерантным к их эффектам, и желательные (антидепрессантные) эффекты постепенно уменьшаются. В этом случае человек должен либо увеличить дозировку, что может привести к еще более нежелательным побочным эффектам, либо отказаться.

В последнее время значительно возросло количество людей, страдающих депрессией. Этому во многом способствует бешеный ритм современной жизни, увеличившийся уровень стрессов. Добавляются к этому также экономические и социальные проблемы. Все это не может отразиться на психическом и душевном здоровье людей.

Люди чувствуют изменения в психике, когда те отражаются на их работоспособности и социальных отношениях. Они обращаются к врачу за советом, и нередко он ставит им диагноз – депрессия.

Прежде всего, нужно отметить, что не следует бояться этого диагноза. Болезнь не свидетельствует о том, что страдающий ей психически или умственно неполноценен. Она не влияет на когнитивные функции мозга, и в большинстве случаев ее возможно вылечить.

Однако депрессия – это не просто плохое настроение или грусть, которая может накатывать время от времени и на здоровых людей. При депрессии человек теряет всякий интерес к жизни, ощущает все время себя разбитым и усталым, не может принять ни одного решения.

Депрессия опасна тем, что она может влиять на весь организм, вызывая необратимые изменения в отдельных его органах. Кроме того, при депрессии портятся отношения с окружающими, становится невозможной работа, появляются мысли о самоубийстве, которые иногда могут и приводиться в исполнение.

Депрессия на самом деле не является следствием слабой воли человека, его недостаточных усилий по исправлению ситуации. В большинстве случаев она представляет собой биохимическую болезнь, обусловленную нарушением обмена веществ и уменьшением в мозгу количества некоторых гормонов, прежде всего, серотонина, норадреналина и эндорфина, выполняющих функции нейромедиаторов.

Поэтому, как правило, депрессию не всегда возможно вылечить немедикаментозными средствами. Хорошо известно, что при подавленном настроении человеку могут помочь смена обстановки, методы релаксации и аутотренинга, и т.д. но все эти способы требуют значительных усилий со стороны пациента, его воли, желания и энергии. А при депрессии их как раз-таки и нет. Получается замкнутый круг. И разорвать его без помощи препаратов, изменяющих биохимические процессы в мозгу, нередко бывает невозможно.

Классификация антидепрессантов по принципу действия на организм

Существует несколько вариантов классификации антидепрессантов. Одна из них основывается на том, какое именно клиническое воздействие препараты оказывают на нервную систему. Всего выделено три типа таких действий:

  • Седативное
  • Сбалансированное
  • Активирующее

Седативные антидепрессанты оказывают успокаивающее действие на психику, снимая тревогу и повышая при этом активность нервных процессов. Активирующие препараты хорошо борются с такими проявлениями депрессии, как апатия и заторможенность. Сбалансированные препараты обладают универсальным действием. Как правило, седативный или стимулирующий эффект препаратов начинает ощущаться уже с самого начала приема.

Классификация антидепрессантов по принципу биохимического действия

Эта классификация считается традиционной. Она основана на том, какие химические вещества включены в препарат, и как они воздействуют на биохимические процессы в нервной системе.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА)

Большая и разнообразная по составу группа препаратов. ТЦА уже давно используются в практике лечения депрессий и имеют солидную доказательную базу. Эффективность некоторых препаратов группы позволяет считать их эталоном для антидепрессантов.

Трициклические препараты способны увеличивать активность нейромедиаторов – норадреналина и серотонина, тем самым уменьшая причины депрессии. Название группе дали биохимики. Оно связано с внешним видом молекул веществ этой группы, состоящей из трех соединенных вместе углеродных колец.

ТЦА – эффективные препараты, но имеют немало побочных эффектов. Они наблюдаются примерно у 30% пациентов.

К основным препаратам группы относятся:

  • Амитриптилин
  • Имипрамин
  • Мапротилин
  • Кломипрамин
  • Миансерин

Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Оказывает как антидепрессивное, так и легкое обезболивающее действие

Состав: 10 или 25 мг амитриптилина гидрохлорида

Лекарственная форма: драже или таблетки

Показания: депрессия, нарушения сна, нарушения поведения, смешанные эмоциональные расстройства, хронический болевой синдром, мигрень, энурез.

Побочные эффекты: возбуждение, галлюцинации, расстройства зрения, тахикардия, колебания давления, тахикардия, расстройства желудка

Противопоказания: инфаркт, индивидуальная непереносимость, лактация, интоксикация алкоголем и психотропными препаратами, нарушения проводимости сердечной мыщцы.

Применение: сразу после еды. Начальная доза – 25-50 мг на ночь. Постепенно суточная доза увеличивается до 200 мг за три приема.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО)

Это антидепрессанты первого поколения.

Моноаминоксидаза – фермент, осуществляющий разрушение различных гормонов, в том числе и нейромедиаторов. Ингибиторы МАО препятствуют этому процессу, благодаря чему количество нейромедиаторов в нервной системе увеличивается, что в свою очередь, ведет к активизации психических процессов.

Ингибиторы МАО – достаточно эффективные и дешевые антидепрессанты, но обладают большим количеством побочных эффектов. К ним относятся:

  • Гипотензия
  • Галлюцинации
  • Бессонница
  • Ажитация
  • Запоры
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Сексуальная дисфункция
  • Нарушения зрения

При приеме некоторых препаратов также следует соблюдать специальную диету, чтобы избежать попадания в организм потенциально опасных ферментов, которые метаболизируются при помощи МАО.

Наиболее современные антидепрессанты этого класса обладают способностью ингибировать лишь одну из двух разновидностей фермента – МАО-А или МАО-Б. Такие антидепрессанты имеют меньшее число побочных эффектов и называются селективными ингибиторами. Неселективные ингибиторы в настоящий момент применяются редко. Их основным преимуществом является низкая цена.

Основные селективные ингибиторы МАО:

  • Моклобемид
  • Пирлиндол (пиразидол)
  • Бефол
  • Метралиндол
  • Гармалин
  • Селегилин
  • Разагилин

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Эти препараты относятся к третьему поколению антидепрессантов. Они сравнительно легко переносятся пациентами и имеют меньше противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с ТЦА и ингибиторами МАО. Не столь опасна и их передозировка по сравнению с другими группами препаратов. Основное показание для лечения препаратами – большое депрессивное расстройство.

Принцип работы препаратов основан на том, что нейромедиатор-серотонин, использующийся для передачи импульсов между нейронами контактами, при воздействии СИОСЗ не возвращается обратно в клетку, передающую нервный импульс, а передается другой клетке. Таким образом, антидепрессанты типа СИОЗС увеличивают активность серотонина в нервной цепочке, что благотворно влияет на клетки мозга, затронутые депрессией.

Как правило, препараты данной группы особо эффективны при депрессиях сильной степени тяжести. При депрессивных расстройствах малой и средней степеней тяжести эффект препаратов не так заметен. Впрочем, ряд врачей придерживается и другого мнения, заключающегося в том, что при тяжелых формах депрессии предпочтительнее использовать проверенные ТЦА.

Терапевтический эффект СИОЗС проявляется далеко не сразу, обычно после 2-5 недель приема.

К классу относятся такие вещества, как:

  • Флуоксетин
  • Пароксетин
  • Циталопрам
  • Сертралин
  • Флувоксамин
  • Эсциталопрам

Флуоксетин

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает антидепрессивное действие, снимает чувство угнетенности

Форма выпуска: Таблетки по 10 мг

Показания: депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство, нервная булимия

Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорогам, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, глаукома, аденома, склонность к суицидам, прием ингибиторов МАО

Побочные действия: гипергидроз, озноб, серотониновая интоксикация, расстройства желудка

Применение: вне зависимости от приема пищи. Обычная схема – один раз в день, утром, по 20 мг. Через три недели доза может быть увеличена вдвое.

Аналоги Флуоксетина: Депрекс, Продеп, Прозак

Другие типы препаратов

Существуют также другие группы препаратов, например, ингибиторы обратного захвата норадреналина, селективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина, норадренергические и специфические серотонинергические препараты, мелатонинергические антидепресанты. Среди подобных препаратов можно отметить Бупропион (Зибан), Мапротилин, Ребоксетин, Миртазапин, Тразадон, Агомелатин. Все это хорошие антидепрессанты, проверенные на практике средства.

Бупропион (Зибан)

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина. Антагонист никотиновых рецепторов, благодаря чему широко используется при терапии никотиновой зависимости.

Форма выпуска: Табетки 150 и 300 мг.

Показания: депрессия, социофобия, никотиновая зависимость, сезонные аффективные расстройства.

Противопоказания: аллергия на компоненты, возраст до 18 лет, одновременный прием с ингибиторами МАО, нервная анорексия, судорожные расстройства.

Побочные действия: крайне опасна передозировка средства, которая может вызвать эпилептические припадки (2% пациентов при дозе в 600 мг). Также наблюдаются крапивница, анорексия или отсутствие аппетита, тремор, тахикардия.

Применение: лекарство следует принимать один раз в сутки, утром. Типичная доза составляет 150 мг, максимальная суточная доза – 300 мг.

Антидепрессанты нового поколения

Это новые препараты, к которым в основном относятся антидепрессанты класса СИОЗС. Среди лекарств, синтезированных относительно недавно, хорошо показали себя препараты:

  • Сертралин
  • Флуоксетин
  • Флувоксамин
  • Миртазалин
  • Эсциталопрам

Разница между антидепрессантами и транквилизаторами

Многие полагают, что хорошим средством для борьбы с депрессией являются транквилизаторы. Но на самом деле, это не так, хотя транквилизаторы часто используются для лечения депрессий.

В чем же состоит разница между этими классами препаратов? Антидепрессанты – это препараты, которые оказывают, как правило, стимулирующее действие, нормализуют настроение и снимают проблемы психики, связанные с недостатком определенных нейромедиаторов. Данный класс препаратов действует в течение долгого времени, и не оказывает влияния на людей со здоровой нервной системой.

Транквилизаторы же, как правило, это средства быстрого действия. Они могут использоваться для борьбы с депрессией, но в основном, в качестве вспомогательных препаратов. Суть их воздействия на психику человека состоит не в коррекции его эмоционального фона в долгосрочный период, как у препаратов от депресии, а в подавлении проявлений негативных эмоций. Они могут использоваться как средства для уменьшения страха, тревоги, возбуждения, панических атак и т.д. Таким образом, это скорее противотревожные и успокаивающие средства, чем антидепрессанты. К тому же при курсовом лечении большинство транквилизаторов, особенно препараты диазепинового ряда, вызывают привыкание и зависимость.

Можно ли купить антидепрессанты без рецепта?

Согласно действующим в России правилам отпуска лекарственных средств, для получения в аптеках психотропных препаратов требуется назначение врача, то есть, рецепт. И антидепрессанты тут не являются исключением. Поэтому теоретически сильные антидепрессанты без рецептов купить нельзя. На практике, конечно, фармацевты, могут иногда закрывать глаза на правила в погоне за прибылью, но это явление нельзя считать само собой разумеющимся. И если вам выдадут лекарство без рецепта в одной аптеке, то это не значит, что и в другой будет такая же ситуация.

Можно купить без назначения врача лишь препараты для лечения легких депрессивных расстройств типа Афобазола, «дневные» транквилизаторы и препараты на растительной основе. Но в большинстве случаев их трудно отнести к настоящим антидепрессантам. Правильнее было бы отнести их к классу седативных препаратов.

Афобазол

Противотревожное, анксиолитическое и легкое антидепрессивное средство российского производства без побочных эффектов. Безрецептурный препарат.

Формы выпуска: Таблетки 5 и 10 мг

Показания: тревожные расстройства и состояния различного генеза, нарушения сна, нейроциркуляторная дистония, алкогольная абстиненция.

Побочные эффекты: побочные эффекты во время приема препарата встречаются крайне редко. Это могут быть аллергические реакции, расстройства работы желудочно-кишечного тракта, головные боли.

Применение: желательно принимать препарат после еды. Разовая доза составляет 10 мг, суточная – 30 мг. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам таблеток, возраст до 18 лет, беременность и лактация

Чем опасно самостоятельное лечение депрессии

При лечении депрессии необходимо учитывать множество факторов. Это состояние здоровья пациента, физиологические параметры его организма, разновидность заболевания, другие принимаемее им препараты. Самостоятельно проанализировать все факторы и подобрать лекарство и его дозировку таким образом, чтобы оно было бы полезно и не принесло бы вреда, сможет далеко не всякий больной. Только специалисты – психотерапевты и невропатологи, обладающие большим практическим опытом, смогут решить эту задачу и сказать, какие лучше антидепрессанты использовать конкретному больному. Ведь одно и то же лекарство, употребляемое разными людьми, приведет в одном случае к полному излечению, в другом – не окажет никакого эффекта, в третьем – может даже усугубить ситуацию.

Практически все препараты от депрессии, даже самые легкие и безопасные, могут вызвать побочные эффекты. А сильных препаратов без побочных эффектов просто не существует. Особенно опасно длительное бесконтрольное применение препаратов или превышение дозировки. В таком случае может возникнуть интоксикация организма серотонином (серотониновый синдром), которая может привести к летальному исходу.

Как получить рецепт на препарат?

Если вы полагаете, что у вас депрессия, то рекомендуется обратиться к врачу-психотерапевту или невропатологу. Только он может тщательно изучить ваши симптомы и назначить подходящий в вашем случае препарат.

Растительные препараты от депрессии

Самые популярные на нынешний день растительные препараты для поднятия настроения содержат в себе экстракты мяты, ромашки, валерианы, пустырника. Но наибольшую эффективность при депрессии продемонстрировали препараты, содержащие зверобой.

Механизм терапевтического действия зверобоя пока точно не выяснен, но ученые полагают, что содержащийся в нем фермент гиперицин способен ускорять синтез норадреналина из дофамина. Также в зверобое содержатся и другие вещества, оказывающие благотворное влияние на нервную систему и другие системы организма – флавоноиды, танины, эфирные масла.

Препараты зверобоя – легкие антидепрессанты. Они помогут далеко не при всякой депрессии, особенно при ее тяжелых формах. Тем не менее, эффективность зверобоя при легких и средних депрессиях была доказана серьезными клиническими исследованиями, в которых он показал себя не хуже, а по некоторым параметрам даже лучше, чем популярные трициклические препараты от депресии и СИОЗС. К тому же препараты зверобоя имеют сравнительно небольшое количество побочных эффектов. Их можно принимать детям, начиная с 12 лет. Среди негативных эффектов приема препаратов зверобоя следует отметить явление фотосенсибилизации, заключающееся в том, что при воздействии на кожу солнечных лучей во время курса лечения препаратом на ней могут появляться высыпания и ожоги.

Лекарственные средства на основе зверобоя продаются без рецепта. Поэтому если вы ищете средства от депрессии, которые можно принимать без рецептов врачей, то этот класс препаратов может быть лучшим выбором.

Некоторые препараты на основе зверобоя:

  • Негрустин
  • Деприм
  • Гелариум Гиперикум
  • Нейроплант

Негрустин

Антидепрессивное и противотревожное средство на основе экстракта зверобоя

Форма выпуска: существует две формы выпуска – капсулы, содержащие 425 мг экстракта зверобоя и раствор для внутреннего приема, разлитый во флаконы 50 и 100 мл.

Показания: легкие и средние депрессии, депрессия ипохондрического типа, состояние тревоги, маниакально-депрессивные состояния, синдром хронической усталости.

Противопоказания: фотодерматит, эндогенная депрессия, беременность и лактация, одновременный прием ингибиторов МАО, циклоспорина, дигоксина и некоторых других препаратов.

Побочные эффекты: экзема, крапивница, усиление аллергических реакций, расстройства ЖКТ, головные боли, железодефицитная анемия.

Применение: три раза в день принимается по капсуле Негрустина или 1 мл раствора. Детям до 16 назначается 1-2 капсулы в день. Максимальная суточная доза составляет 6 капсул или 6 мл раствора.

Список популярных препаратов по алфавиту

Название Действующее вещество Тип Особые свойства
Амитриптилин ТЦА
Агомелатин мелатонинергический антидепрессант
Адеметионин легкий атипичный антидепрессант гепатопротектор
Адепресс Пароксетин
Азафен Пипофезин
Азилект Разагилин
Алевал Сертралин
Амизол Амитриптилин
Анафранил Кломипрамин
Асентра Сертралин
Аурорикс Моклобемид
Афобазол анксиолитический и противотревожный препарат может использоваться при легких депрессиях, безрецептурный
Бефол
Бупропион атипичный антидепрессант применяется при лечении никотиновой зависимости
Вальдоксан Агомелатин
Велбутрин Бупропион
Венфлаксин
Гербион Гиперикум гиперицин
Гептор Адеметионин
Гиперицин атипичный антидепрессант препарат растительного происхождения, безрецептурный
Депрекс Флуоксетин
Депрефолт сертралин
Деприм гиперицин
Доксепин ТЦА
Зибан Бупропион
Золофт сертралин
Иксел Милнаципран
Имипрамин ТЦА
Каликста Миртазапин
Кломипрамин ТЦА
Коаксил Тианептин
Ленуксин Эсциталопрам
Леривон Миансерин
Мапротилин тетрациклический антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина
Мелипрамин Имипрамин
Метралиндол обратимый селективный ингибитор МАО типа А
Миансан Миансерин
Миансерин ТЦА
Миасер Миансерин
Милнаципран селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина
Мирацитол Эсциталопрам
Миртазапин норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант препарат нового поколения
Моклобемид селективный ингибитор МАО типа А
Негрустин гиперицин
Нейроплант гиперицин
Ньювелонг Венфлаксин
Пароксетин СИОЗС
Паксил пароксетин
Пипофезин ТЦА
Пиразидол Пирлиндол
Пирлиндол обратимый селективный ингибитор МАО типа А
Плизил пароксетин
Продеп флуоксетин
Прозак флуоксетин
Разагилин
Ребоксетин селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина
Рексетин Пароксетин
Ремерон Миртазапин
Селегилин селективный ингибитор МАО типа В
Селектра Эсциталопрам
Серената Сертралин
Серлифт Сертралин
Сертралин СИОЗС препарат нового поколения
Сиозам Циталопрам
Стимулотон Сертралин
Тианептин атипичный ТЦА
Тразадон антагонист/ингибитор обратного захвата серотонина
Триттико Тразадон
Торин Сертралин
Феварин Флувоксамин
Флувоксамин СИОЗС препарат нового поколения
Флуоксетин СИОЗС
Ципралекс Эсциталопрам
Ципрамил Циталопрам
Циталон Циталопрам
Циталопрам СИОЗС
Эйсипи Эсциталопрам
Элицея Эсциталопрам
Эсциталопрам СИОЗС

Список антидепрессантов производства России и Украины:

Азафен МАКИЗ Фарма
Адепресс Верофарм
Амитриптилин АЛСИ Фарма, Московский Эндокрин Завод, Алвивлс, Верофарм
Афобазол Фармстандарт
Гептор Верофарм
Кломипрамин Вектор Фарм
Мелипрамин Эгис Рус
Миасер Фарма Старт
Иксел Сотекс
Пароксетин Березовский фармацевтический завод, Алвилс
Пиразидол Фармстандарт, Луганский ХФЗ
Сиозам ВероФарм
Стимулотон Эгис Рус
Торин Верофарм
Триттико Си Эс Си Лтд
Флуоксетин Вектор Медика, Медисорб, Производство Медикаментов, Валеант, Озон, Биоком, Российский кардиологический научно-производственный комплекс, Вектор Фарм
Циталопрам АЛСИ Фарма
Эйсипи ВероФарм
Эсциталопрам Березовский фармацевтический завод

Примерная цена препаратов

Название Цена, от
Адепресс 595 руб.
Азафен 25 руб.
Амитриптилин 25 руб.
Анафранил 331 руб.
Асентра 732 руб.
Афобазол 358 руб.
Вальдоксан 925 руб.
Гептор 979 руб.
Деприм 226 руб.
Золофт 489 руб.
Иксел 1623 руб.
Каликста 1102 руб.
Кломипрамин 224 руб.
Ленуксин 613 руб.
Леривон 1060 руб.
Мелипрамин 380 руб.
Миратазапин 619 руб.
Паксил 728 руб.
Пароксетин 347 руб.
Пиразидол 171 руб.
Плизил 397 руб.
Разагилин 5793 руб.
Рексетин 789 руб.
Ремерон 1364 руб.
Селектра 953 руб.
Серената 1127 руб.
Серлифт 572 руб.
Сиозам 364 руб.
Стимулотон 422 руб.
Торин 597 руб.
Триттико 666 руб.
Феварин 761 руб.
Флуоксетин 31 руб.
Ципрамил 1910 руб.
Ципралекс 1048 руб.
Циталопрам 386 руб.
Эйсипи 439 руб.
Элицея 597 руб.
Эсциталопрам 307 руб.

Особенно в амбулаторной практике, используются относительно новые антидепрессанты - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающие значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем трициклические антидепрессанты, за счет избирательного влияния на обмен серотонина (избирательное торможение захвата 5-НТ).

СИОЗС представлены такими препаратами как: флуоксетин (прозак), флувоксамин (феварин), сертралин (золофт, стимулотон, асентра), пароксетин (паксил, рексетин), ципрамил (циталопрам, ципралекс).

В отличие от ТЦА, особенностью действия серотонинергических антидепрессантов является их селективное влияние на серотонинергическую систему, первоначально выявленное в лабораторных исследованиях (Wong D.,с соавт., 1974; Fuller R., с соавт., 1977). Эффективность терапии депрессии СИОЗС, составляет не менее 65% (Mulrow D., с соавт., 2000)

Благодаря сродству этих препаратов и их активных метаболитов к серотониновым рецепторам происходит блокада обратного захвата серотонина на уровне пресинаптических окончаний, тем самым повышается концентрация медиатора в синаптической щели, что в свою очередь ведет к снижению синтеза и кругооборота серотонина (Stark Р., с соавт., 1985).

Избирательное, но неспецифическое для определенного подтипа рецепторов (Stahl S., 1993) действие СИОЗС не всегда повышает эффективность лечения, особенно если речь идет о терапии пациентов, страдающих тяжелой депрессией (Anderson I., Tomenson B., 1994; Burce M., Prescorn S., 1995).

Препараты группы СИОЗС имеют совершенно разную химическую структуру и отличаются друг от друга по фармакокинетическим параметрам, дозировкам и профилям побочных эффектов. Селективность подавления обратного захвата 5-НТ уменьшает количество побочных эффектов, улучшает переносимость и снижает частоту отказов от приема препаратов в сравнении с ТЦА (Anderson I., Tomenson T., 1994).

Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по интенсивность эффекта антидепрессанта

Примечание: +++- значительная интенсивность, ++- умеренная интенсивность, + - слабая выраженность эффекта.

Необходимо подчеркнуть относительную безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений) и большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях).

СИОЗС отличаются также низкой токсичностью (риск смертельного исхода при отравлении или передозировке практически равен нулю), а также возможностью использования препаратов этой группы у пациентов с противопоказаниям к применению ТЦА (нарушение сердечного ритма, затруднение мочеиспускания в связи с гипертрофией предстательной железы, закрытоугольная глаукома) (Машковский М.Д., 1997).

Следует отметить, что в литературе отмечены случаи центральных и переферических побочных эффектов в процессе лечения СИОЗС (Baldessarini R., 1989).

Эти препараты являются более дорогостоящими антидепрессантами, по сравнению с другими препаратами, использующимися для лечения депрессии.

Большинство из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) являются пролонгами и используются в фиксированных дозах. Фармакокинетика различных представителей группы СИОЗС имеет свои особенности в зависимости от возраста пациентов и соматической отягощенности. Так период полураспада флувоксамина несколько увеличивается у пожилых пациентов и больных с патологией печени (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). На продолжительность периода полураспада сертралина также оказывает влияние возраст (Warrington S.1988), а на эффекте флуоксетина достаточно существенно отражаются функциональные возможности печени (Bergstrom M., Lemberg L, с соавт., 1988).

Клинические испытания СИОЗС продемонстрировали, что они, как и ТЦА, являются эффективным средством при большинстве депрессивных состояний, включающих в себя тревогу, нарушения сна, психомоторную ажитацию и заторможенность. (Levine S. с соавт., 1987, Dunlop S. с соавт., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).

Таблица Сравнительная оценка дополнительного терапевтического эффекта СИОЗС

Показаниями к применению СИОЗС являются выраженные и средне тяжелые депрессии (типа простой) с нерезко выраженной тревогой и беспокойством (Pujynski S., с соавт., 1994;. Pujynski S, 1996). Кроме того СИОЗС могут использоваться для терапии личностных расстройств, включающих в себя реакции гнева и проявления импульсивности.

В медицинской литературе подчеркивается чувствительность витальных нарушений к действию этих антидепрессантов (Laakmann G. с соавт. 1988).

В ряде исследований описано, что пациенты, у которых в структуре синдрома преобладала тоска, демонстрировали хороший терапевтический ответ при применении СИОЗС (Reimherr F. et al., 1990, Tignol G. et al., 1992; Мосолов С.Н., Калинин В.В., 1994).

Учитывая, хорошую переносимость данных лекарственных средств их рекомендуют применять в пожилом возрасте.

В то же время большинство исследователей отмечают достаточно высокую анксиолитическую активность СИОЗС (Amin M. с соавт., 1989; Kiev А., 1992, Бовин Р.Я., с соавт. 1995, Иванов М.В с соавт. 1995). На начальных этапах появления СИОЗС в отечественной литературе встречались указания на низкую эффективность, а иногда даже усиление тревоги при применении СИОЗС у больных с тревожной депрессией (Калинин В.В., Костюкова Е.Г., 1994, Лопухов И.Г. с соавт., 1994, Мосолов С.Н., с соавт., 1994).

В течение последних лет были проведены исследования, в которых представлены сравнительные оценки СИОЗС с ТЦА. Большинство авторов отмечает, что активность новых соединений сравнима с традиционными препаратами (Guelri J.. с соавт., 1983; Shaw D., с соавт., 1986; Hale A. С соавт., 1991, Fontaine R. С соавт., 1991). При сравнении СИОЗС с ТЦА, традиционно применяющемся при лечении тревожно-депрессивных состояний, как правило, указывается, что различия в эффективности исследуемых препаратов по способности купировать чувство тревоги не являются статистически значимыми (Feighner J., 1985, Laws D. С соавт., 1990, Авруцкий Г.Я., Мосолов С.Н., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

По мнению многих авторов СИОЗС в ряде случаев эффективны тогда, когда применение ТЦА оказалось нерезультативным (Weilburg J.B. с соавт., 1989, Beasley C.M. с соавт.. 1990; Иванов М.В. с совт., 1991; Бовин Р.Я. с соавт., 1992; Серебрякова Т.В., 1994; Бовин Р.Я., с соавт. 1995). По данным Beasley C., Sayler M. (1990), пациенты, резистентные к ТЦА, в 50-60% случаев оказываются чувствительными к новым препаратам.

Необходимо подчеркнуть большую по сравнению с ТЦА безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений), большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях) (Boyer W. Feighner J., 1996).

При приеме ТЦА 30% пациентов вынуждены отказаться от лечения из-за выраженности побочных действий, тогда как в случае назначения новых препаратов только у 15% больных приходится прерывать прием лекарств (Cooper G., 1988).

S. Montgomery, S. Kasper (1995) показали, что частота прекращения приема препаратов из-за побочных эффектов была у 14 % пациентов, лечившихся СИОЗС и у 19 % - ТЦА. Преимущество антидепрессантов второго поколения особенно важно в ходе длительной терапии (Medavar Т. с соавт., 1987).

Р.Я. Бовин (1989) указывает на возрастающую опасность возникновения суицида на ранних этапах терапии ТЦА. В то время как, в большинстве исследований, посвященым СИОЗС, авторы обращают внимание на высокую направленность этих препаратов против суицида (Fava M. с соавт., 1991; Cohn D. с соавт., 1990; Sacchetti E. с соавт., 1991).

Помимо терапии депрессии, все чаще предпринимаются попытки длительного применения антидепрессантов (флуоксетин, сертралин) для профилактики ее рецидивов.

Cohn G.N. с соавт., (1990), учитывая хорошую переносимость СА, рекомендуют их использование в геронтопсихиатрии.

Не существует единого мнения относительно скорости наступления эффекта при применении СИОЗС. По мнению иностранных авторов, клинический эффект СИОЗС обнаруживается позднее, чем ТЦА (Roose S, с соавт. 1994). В то же время отечественные ученые указывают, что у CИОЗС регистрируется тенденция к более быстрому наступлению терапевтического эффекта, по сравнению с другими антидепрессантами (Авруцкий Г.Я, Мосолов С.Н, 1991).

В группе СИОЗС различные препараты отличаются по силе действия на рецепторы и уровню селективности. Причем селективность и сила действия не совпадают. Было установлено, что пароксетин является более мощным ингибитором серотонинового возврата, в то время как циталопрам - более селективным. Различия в селективности и мощности действия на рецепторы определяют не только особенности терапевтического эффекта того или иного препарата, но и наличие побочных эффектов (Thopas D., с соавт., 1987; Hyttel G., 1993).

При прочих равных условиях рецидивы депрессии чаще отмечаются после терапии флуоксетином, чем пароксетином и после лечения циталопрамом, чем сертралином; при почти равном количестве рецидивов на фоне лечения сертралином и пароксетином.

Поскольку флувоксамин и пароксетин обладают выраженным седативным и противотревожным эффектом, то они по спектру своей активности приближаются к таким препаратам, как амитриптилин или доксепин. Большинство других препаратов, особенно флуоксетин, больше напоминают профиль имипрамина, так как обладают растормаживающим эффектом и могут усилить проявления тревоги и беспокойства (Caley Ch.,1993; Pujynski S., с соавт., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). В отечественной литературе также имеются указания на низкую эффективность, а иногда даже усиление тревоги при применении СИОЗС у больных с тревожной депрессией (Калинин В.В., Костюкова Е.Г., 1994, Лопухов И.Г. с соавт., 1994, Мосолов С.Н., с соавт., 1994).

Вследствие растормаживающего эффекта подобные препараты не следует применять при тревоге, беспокойстве, двигательной расторможенности, бессоннице, суицидальных мыслях и тенденциях. По мнению, S. Pujynski (1996) относительным противопоказанием к применению СИОЗС являются психотические формы депрессии. Однако, Feighner J., Bouer W (1988), напротив, отмечают позитивный эффект данных препаратов даже при психотическом варианте депрессии.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме ингибиторов серотонина считаются гастроинтестинальные расстройства: тошнота и рвота, запоры и жидкий стул. У ряда больных отмечается снижение веса.

Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по выраженности побочных эффектов

Примечание: +++ - значительная выраженность побочных эффектов, ++ - умеренная выраженность побочных эффектов, + - слабая выраженность побочных эффектов

Следующими по частоте побочными эффектами являются: беспокойство, тревога, бессонница, реже повышенная сонливость.

Особенно тревожат больных сексуальные расстройства, которые могут иметь место при использовании данных препаратов. Наиболее частые из них: снижение либидо, слабость эрекции и трудность достижения оргазма. При выраженных сексуальных расстройствах, развившихся на фоне терапии СИОЗС дозы препаратов обычно снижают или отменяют на несколько дней. В ряже случаев назначают препараты, являющиеся антагонистами серотонина (ципрогептадин) или лекарственные средства, усиливающие сексуальные функции (йохимбин).

К наиболее часто упоминающимся противопоказаниям к приему СИОЗС относятся: повышенная чувствительность к препарату, беременность (известны случаи терапии депрессии в этот период флуоксетином) и кормление грудью (влияние СИОЗС на плод и развитие ребенка мало изучены), эпилепсия, нарушение функций почек и печени. Препараты этой группы нельзя применять при отравлениях алкоголем и психотропными средствами. СИОЗС нельзя применять ранее, чем через 2 недели после окончания терапии неселективными ингибиторами МАО, а также вместе с другими препаратами серотонинергического действия (Feihner J., Boyer W., 1996).

Все зарегистрированные СИОЗС могут провоцировать смену фаз с депрессивной на маниакальную у лиц с биполярным течением заболевания, но такая смена фаз происходит реже, чем при применении ТЦА (Харкевич М.Ю., 1996). Кроме того, при лечении антидепрессантами дистимии у 10% больных возникает легкая степень мании.

В связи с тенденцией к более широкому применению ингибиторов обратного захвата серотонина при лечении депрессии имеет смысл остановиться на особенностях отдельных представителей данной группы препаратов.

В своей практической работе врач-психиатр в ряде случаев сталкивается с трудностями разграничения клинических проявлений депрессии от побочных эффектов СИОЗС, синдрома отмены СИОЗС, а также потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома.

В практике врача-психиатра особое значение в процессе терапии СИОЗС имеет дифференциальная диагностика синдрома отмены этих препаратов, их побочных эффектов и серотонинового синдрома с клинической . Для синдрома отмены СИОЗС, возникающего в случае быстрого снижения дозы препарата или его резкой отмены, характерны такие признаки как: головокружение, тошнота, тревога и головная боль. Как отмечалось выше, побочные эффекты СИОЗС обычно проявляются в первые две недели терапии и выражаются в астении, диареи, тошноте, тревоге, головокружении, нарушение сна, нервнозности и треморе. Для серотонинового синдрома, возникающего при передозировке СИОЗС или его сочетании с ТЦА, типичны спазмы в животе, психомоторное возбуждение, диарея, судороги, тахикардия, гипо или гипертония, потливость гипертермия. При депрессии стержнем депрессивного состояния является ангедония.

Флуоксетин

Одним из первых ингибиторов обратного захвата серотонина был флуоксетин (прозак), с начала 80-х годов, активно применявшийся для терапии различных расстройств депрессивного спектра. Кроме того, было отмечено его позитивный эффект при лечении булимии.

Флуоксетин назначают в дозе 20 мг. один раз в сутки утром, при необходимости дозу увеличают до 40-80 мг. (помимо таблетированных форм за рубежом используется специальный раствор флуосетина 4 мг/ мл.).

Препарат хорошо всасывается при пероральном назначении, деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов и фармакологически активного норфлуоксетина. Вследствие особенностей метаболизма на эффекте флуоксетина достаточно существенно отражаются функциональные возможности печени (Bergstrom M., Lemberg L, et al., 1988). Он подавляет активность печеночных цитохромов Р4502D6, а следовательно замедляет метаболизм ряда психотропных средств, включая ТЦА, с повышением их концентрации в плазме, что определяет возможность появления токсических эффектов (Creve N., et.al., 1992).

Максимальная концентрация в крови при приеме флуоксетина достигается через 6 часов. Он обладает наиболее продолжительным периодом «полужизни» из всех СИОЗС, который составляет в данном случае двое-трое суток, а период «полужизни» его активного метаболита - норфлуоксетина достигает 7-9 суток. Данное обстоятельство обеспечивает преимущество при лечении пациентов, которые эпизодически могут забыть о приеме очередной дозы, но, с другой стороны усложняют замену препарата на другие антидепрессанты (особенно ИМАО). Для достижения стабильной концентрации активного вещества требуется несколько недель. Отмечено, что, несмотря на анксиолитический эффект, флуоксетин способен усилить проявления тревоги и возбуждения на начальном этапе терапии.

По своему спектру действия флуоксетин, больше напоминает профиль имипрамина, так как обладает растормаживающим эффектом и может, как отмечалось выше, усилить проявления тревоги и беспокойства (Caley Ch.,1993; Pujynski S., et al., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). Существует точка зрения, согласно которой, вследствие растормаживающего эффекта флуоксетин не следует применять при тревоге, беспокойстве, двигательной расторможенности, бессоннице, суицидальных мыслях и тенденциях, однако, последние исследования показали, что прием флуосетина не увеличивает опасность суицида (Freemante N., et.al., 2000).

Флуоксетин (прозак), по сравнению с другими СИОЗС, значительно медленнее устраняет признаки депрессии (на протяжении 2-3 недель), однако, конечный его эффект, оказался аналогичным эффекту других препаратов этого класса (Edwards J., Anderson I., 1999). Существуют наблюдения, согласно которым по своей эффективности снятия симптомов депрессии флуоксетин приблизительно равен ТЦА (Beasley C., с соавт., 1991).

В то же время, встречается точка зрения, согласно которой флуоксетин уступает при этом другим СИОЗС по способности купировать общие проявления депрессии (Williams J., с соавт., 2000).

В первые дни применения флуоксетина, а также, возможно, и на дальнейших этапах лечения могут наблюдаться тошнота, акатизия, головные боли, нарушение остроты зрения, кожные аллергические реакции. При приеме флуосетина отмечены сексуальные дисфункции (Guthrie S., 1991; De Vane C. 1994; Pujynski S., 1996).

Флувоксамин

Флувоксамин (феварин), как селективный ингибитор обратного захвата серотонина, обладает отчетливо активирующим, повышающим настроение эффектом, он успокаивает, стабилизирует деятельность вегетативной системы и может быть рекомендован при сочетании депрессии с тревогой. Кроме того, позитивным моментом лечения флувоксамина является его сравнительно быстрое начало и плавность действия, что, как правило, способствует установлению хороших отношений между пациентом и его лечащим врачом.

Флувоксамин назначается в дозе 50 мг. в сутки один раз в вечернее время. Дозу препарата можно увеличить до 100 мг. (средняя доза эффективности) в течении 5-7 дней. При необходимости дозировка препарата может в дальнейшем повышаться с интервалом в 2-4 недели (максимальная суточная дозировка - 500 мг.), начиная с дозы 150 мг. препарат назначается несколько раз в день.

Активные метаболиты флувоксамина неизвестны. Средний период полувыведения составляет 20 часов, концентрация в плазме не пропорциональна принятой дозе

Симптоматика тревожного расстройства в большинстве случаев устраняется ранее депрессивного. Это клинически проявлялось улучшением общего состояния пациентов, приводя их к большей собранности, уверенности и внешнему успокоению. Отмечается эффективность данного препарата у больных с навязчивыми состояниями и социальной фобией, в частности, в детском возрасте.

Присоединение флувоксамина к атипичным нейролептикам позволяет уменьшить выраженность первичной негативной симптоматики у больных хронической шизофренией. В то же время, сравнительными исследованиями было показано, что из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина он обладает наибольшим количеством побочных эффектов (Freemante N., с соавт.., 2000), наименьшим - сертралин (Edwards J., Anderson I., 1999).

Циталопрам

Циталопрам имеет значительно более высокий уровень селективности в отношении переносчиков серотонина, по сравнению с транспортерами норадреналина и дофамина.

Препарат назначают в дозе 20 мг. в сутки один раз в день утром. Для большинства пациентов эта доза является наиболее эффективной, максимальная суточная доза препарата - 60 мг.

Циталопрам практически не вступает в лекарственные взаимодействия, в связи с тем, что мало влияет на активность некоторых ферментов печени (энзимная система цитохрома Р450). Поэтому он часто используется при терапии депрессивных состояний, развивающихся в следствии хронических соматических заболеваний. Межлекарственные взаимодействия препарата минимальны. Под действием цитохрома P450 циталопрам превращается в два основных метаболита: деметилциталопрам и дидеметилциталопрам. Эти метаболиты обладают фармакологической активностью, но гораздо меньшей, чем у самого циталопрама. Период полувыведения циталопрама составляет 30 часов. Он характеризуется линейной зависмостью концентрации в плазме в зависимости от дозы в терапевтическом интервале. Для лечения тяжелых депрессий дозу препарата следует увеличить.

При назначении циталопрама крайне незначительным оказался процент мужчин с нарушением сексуальной функции - побочным эффектом сравнительно часто встречающимся при назначении препаратов этой группы. Головная боль и тошнота оказались наиболее частыми побочными эффектами при лечении циталопрамом на протяжении первых двух недель его приема.

Сертралин

Сертралин (золофт, стимулотон, асентра) характеризуется тимоаналептическим (анксиолитическим) действием средней выраженности. Отсутствуют вегетостабилизирующее, седативное, тимеректическое, адренергическое и холинолитическое (мускариновое) действие. Препарат не влияет на психомоторные функции, обладает слабым антифобическим и очень слабым гипотензивным эффектом.

Показанием к применению являются легкие и умеренно выраженные тоскливые депрессии с вторичной тревогой и соматоформными расстройствами. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином позволяет предупредить рецидив депрессии или его появление в последующем.

Сертралин также используется для лечения обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).

Как правило, антидепрессивный эффект наступает через одну неделю терапии.

После достижения начального эффекта длительное до 2-х лет лечение сертралином обеспечивает его достаточную эффективность и хорошую переносимость. Сертралин применяют для лечения панических расстройств, синдрома посттравматических стрессорных расстройств (ПТСР). Начальный терапевтический эффект в этом случае может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается позже - через 2-4 недели (возможно и в течении более длительного времени, особенно при ОКР). Существует точка зрения, согласно которой препарат редуцирует обычно вторичную, связанную с тоскливой депрессией, тревогу.

Сертралин (золофт, стимулотон) сравнительно малотоксичный антидепрессант из группы СИОЗС, его используют в детской психиатрии, а также в случаях расстройств депрессивного спектра, развивающихся после острого эпизода шизофрении.

Сертралин назначают в дозе 50 мг. в сутки (обычно один раз в день утром, независимо от приема пищи). Дозу можно увеличивать по 50 мг. в неделю. Рекомендуемые суточные дозы: для стационарного лечения депрессии - 50-100 мг., для амбулаторного применения - 25-50 мг. В случае необходимости дозу увеличивают с интервалом 2-4 недели (максимальная суточная доза - 200 мг.).

В терапевтических дозах сертралин ингибирует захват серотонина тромбоцитами. Он активно метаболизируется в печени, примерно его 98% присутствует в организме в связанном с белками виде, а его основной метаболит обладает слабой фармакологической активностью. В отличие от большинства антидепрессантов он преимущественно связывается с a1-гликопротеином, тогда как другие лекарственные средства взаимодействуют в основном с альбумином.

На продолжительность периода полураспада сертралина оказывает влияние возраст. У детей метаболизм сертралина является более активным (Warrington S.1988). Учитывая последнее обстоятельство, препарат рекомендуется применять у детей в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его концентрации в плазме. В то же время, по данным других авторов фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от профиля пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Сертралин медленно всасывается в течении 4-6 часов, элиминируется через желудочно-кишечный тракт и почки, равновесная концентрация препарата достигается в течение одной недели после начала лечения.

Средний период полувыведения сертралина составляет 22-36 часов. Равновесные концентрации сертралина устанавливаются через 1 неделю лечения.

Патология почек почти не сказывается на клиренсе сертралина. В то же время, при патологии печени период «полужизни» сертралина в сыворотке, равно как и его концентрация в плазме, возрастают почти на 50%.

Побочные явления: тремор, тошнота, сухость во рту, диарея. Обычно побочные явления спонтанно проходят к концу 4 недели терапии. Ранние нежелательные побочные эффекты особенно характерны при лечении панических расстройств.

Противопоказаниями к назначению препарата являются заболевания печени, почек с нарушением их функции. После отмены препарата ИМАО назначают не ранее, чем через 5 недель.

При хроническом приеме сертралина к нему развивается привыкание, поскольку его продолжительный прием приводит к снижению числа его рецепторов (Anthony P., с соавт., 2002).

Пароксетин

Пароксетин (паксил, рексетин) обладает наибольшим сродством к серотониновым рецепторам из всех СИОЗС. Данный препарат гораздо активнее тормозит обратный захват серотонина, чем сертралин или флуоксетин.

Начинают лечение пароксетином с суточной дозы - 20 мг. (один раз в день). В ряде случаев начальная доза составляет - 10 мг. Большинство исследований показывают, что данная доза становится эффективной для большинства пациентов, проходящих лечение этим препаратом. В случае необходимости она увеличивается на 10 мг. в день с интервалом 2-4 недели (максимальная суточная доза пароксетина - 50 мг.).

Период «полужизни» пароксетина составляет 21-24 часа. Поэтому для достижения стабильной концентрации достаточно одной недели после начала лечения.

При метаболизме этого препарата активные вещества не образуются. До 60% присутствующего в сывыротке пороксетина фильтруется в почках. При легком или умеренном нарушении их функции максимальная концентрация вещества в сыворотке может возрастать вдвое.

Данный фермент легко насыщается и при увеличении дозы пароксетина зависимость между его дозой и концентрацией в плазме становится нелинейной. При длительном приеме пароксетина его стабильная концентрация в плазме в несколько раз превышает ту, которую следовало бы ожидать, на основании результатов его однократного приема.

Пароксетин может вызывать небольшую прибавку в весе.

Сегодня депрессия поражает не только взрослых людей, но и детей и подростков. Этому заболеванию и методам борьбы с ним посвящено множество исследований специалистов и огромное количество статей и книг. Если перевести с «научного» на обычный язык, депрессия - это потеря сил и желания жить. Симптомами этой болезни являются апатия и постоянно тревожность и усталость, вялость и мрачность.

Современная фармакология предлагает для борьбы с этой болезнью антидепрессанты последнего поколения. Сколько поколений тимолептиков (так еще называют средства, работающие против депрессии) существуют на сегодняшний день, что у них общего и чем отличаются друг от друга, каков механизм их действия? Эти и другие вопросы будут рассмотрены в предложенной вашему вниманию статье.

Что такое антидепрессанты?

Благодаря которым можно облегчить симптомы и даже предотвратить депрессивные состояния. Основной механизм их действия направлен на корректировку биохимической активности головного мозга человека. его составляющие, постоянно взаимодействуют между собой посредством особых веществ - нейромедиаторов. Согласно одной из теорий, депрессивные расстройства возникают тогда, когда в головном мозге, в силу различных причин, значительно понижается уровень какого-либо медиатора или биогенного амина: дофамина, норадреналина или серотонина. Антидепрессанты последнего поколения, так же как и всех предшествующих, оказывают регулирующее и корректирующее воздействие на биохимические процессы головного мозга путем изменения концентрации того или иного биогенного амина.

Для чего они нужны?

Кроме того что современные антидепрессанты помогают справляться с симптомами депрессии, довольно часто они применяются для избавления от таких проблем:

  • различных болей невыясненного происхождения;
  • нарушений аппетита или сна;
  • сильной утомляемости или упадка сил;
  • нервозности или чувства постоянного напряжения;
  • приступов нервозности или тревожности;
  • проблем концентрации внимания или запоминания.

Поколения антидепрессантов

Прежде чем рассмотреть, сколько поколений лекарств против депрессии создано к сегодняшнему дню, нужно вспомнить, что антидепрессанты были открыты только в середине XX века. На сегодняшний день, в зависимости от времени изобретения и начала использования в клинической практике, а также от действия антидепрессантов, принято выделять четыре поколения этих лекарственных средств.

Препараты первого поколения

Первое поколение, открытое в 50-х годах прошлого столетия, представлено трициклическими тимолептиками циклического действия (ТЦА). К ним относятся такие лекарственные средства: «Амитриптилин» (антидепрессант, самый первый из открытых) и его производные, а также препараты «Нефазодон», «Анафранил» и «Мелипрамин». Эти соединения осуществляют блокировку обратного захвата норадреналина, повышая тем самым его концентрацию. Однако ТЦА блокировали не только норэпинефрин (норадреналин), но и все прочие попадавшиеся на их пути нейромедиаторы, что приводило к большому числу неприятных побочных эффектов, прежде всего таких, как резкое повышение артериального давления и увеличение пульса. Препараты этой группы довольно токсичны, и вероятность передозировки при их использовании очень высока, именно поэтому они так мало применяются в процессе лечения депрессивных расстройств сегодня.

Кроме того, к первому поколению относят уже не применяемые сегодня содержащие необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) лекарственные средства - «Ипрониазид», «Транилципромин», «Изокарбоксазид». Действие их основано на подавлении активности нервных окончаний нейронов головного мозга, в результате чего повышается концентрация серотонина и норэпинефрина.

Лекарства второго поколения

Второе поколение, в отличие от первого, обладает более избирательным, но и более слабым воздействием на нейромедиаторы и сами нейроны. К нему относятся тетрациклические необратимые (МАО-Б) и обратимые (МАО-А) ингибиторы обратного захвата моноаминов, представленные такими препаратами, как «Леривон», «Людиомил», «Пиразидол» и ряда других. Из-за того что при их приеме возникало множество довольно серьезных побочных эффектов, а также по причине взаимодействия с разными препаратами и непредсказуемости воздействия, лекарства этой группы применяются крайне редко. В аптеках довольно сложно отыскать антидепрессанты из группы ингибиторов обратного захвата моноаминов. Но в некоторых случаях они обнаруживаются под другими торговыми названиями. Так, специалисты говорят, что препарат «Людиомил» - это те же таблетки «Мапротилин», цена, фирма-производитель и страна только другие.

Третье поколение

Современные исследователи установили, что в работе головного мозга и нервной системы участвуют около 30 медиаторов, а вот к депрессии «причастны» всего три из них: серотонин, дофамин и норэпинефрин (норадреналин). К третьему поколению относят селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), представленные такими наиболее часто используемыми современными антидепрессантами, как препараты «Золофт», «Циталопрам», «Прозак», «Ципралекс», «Пароксетин», «Плизил» и многие другие. Эти лекарства блокируют не все медиаторы, а только один - серотонин. По силе воздействия они уступают препаратам первого поколения, а вот побочных эффектов у них значительно меньше, чем у любых других предшественников. Все лекарства группы СИОЗС очень эффективны и должны переноситься пациентами примерно одинаково. Однако у каждого из нас организм имеет свои индивидуальные особенности, и именно из-за них количество и сила проявления побочных эффектов будут различны в каждом конкретном случае. Врачи говорят, что наиболее часто встречающимися неприятными последствиями приема лекарств третьего поколения являются бессонница, головокружение, тошнота и тревожность.

Стоят препараты группы СИОЗС довольно дорого. Так, на довольно известное и широко применяемое лекарственное средство «Циталопрам» цена в аптеках, в зависимости от торговой марки, под которой оно выпущено, может варьироваться от 870 до 2000 рублей.

Антидепрессанты четвертого поколения

К ним принято относит лекарства группы СИОЗСиН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина). Это такие антидепрессанты последнего поколения, как лекарственные средства «Симбалта», «Милнаципран», «Ремерон», «Эффексор», которые блокируют захват и норэпинефрина, и серотонина. Препараты «Зибан» и «Велбутрин» не взаимодействуют с серотонином, а удерживают дофамин и норадреналин. Разработка лекарственных средств, относимых к этой группе, началась только в середине 90-х годов прошлого века, и с каждым годом появляется все больше новых медикаментов.

Врачи не могут однозначно говорить о том, что именно в этой группе есть самый лучший антидепрессант, это в принципе невозможно, так как для лечения различных видов депрессивных расстройств лекарственные средства подбираются индивидуально, с учетом особенностей здоровья каждого пациента.

Популярные современные тимолептики

Зная о серьезном воздействии лекарственных средств этой группы на нервную систему, необходимо помнить о том, что все возможные - как положительные, так и отрицательные - последствия сможет спрогнозировать и нивелировать только квалифицированный специалист - врач. Учитывая все индивидуальные особенности и поставив диагноз, именно медик сможет назначить именно те антидепрессанты, какие лучше всего смогут помочь в вашем конкретном случае, с минимальными побочными эффектами. В том случае, если при приеме назначенного лекарства возникнут какие-либо проблемы, именно лечащий врач сможет скорректировать или изменить схему лечения. Сегодня большинство практикующих специалистов рекомендуют пациентам с депрессивными расстройствами препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, эффективное воздействие которых было проверено на практике. Такие лекарственные средства, как «Милнаципран», «Флуксен» («Флуоксетин»), «Дулоксетин», «Велаксин» («Венлафаксин»), - наиболее типичные и широко применяемые антидепрессанты последнего поколения. Рассмотрим самые популярные при лечении депрессивных расстройств тимолептики.

Лекарство «Флукосетин»

Этот препарат является одним из первых представителей группы СИОЗС, в нем сочетаются как антидепрессивное, так и стимулирующее действие. Лекарство «Флуксен», он же антидепрессант «Флуоксетин», способствует уменьшению тревожности и напряженности, устраняет чувство страха и улучшает настроение. Наиболее эффективно его применение, по мнению практикующих врачей-психотерапевтов, в случаях астенических депрессивных расстройств с апатией, а также при депрессии различной степени тяжести и навязчивых состояниях. Применяется это лекарственное средство и при лечении булимии. Антидепрессант «Флуоксетин» был впервые зарегистрирован в 1974 году в США, а в последнее десятилетие он вышел на первые места по продаже в Великобритании, только под другим торговым названием - средство «Прозак». В России это лекарство широко применяется, и многие практикующие врачи подтверждают, что назначают пациентам именно его или его дженерики при различных депрессивных состояниях.

Препарат «Пароксетин»

Это самый сильный по воздействию представитель группы селективных ингибиторов избирательного поглощения серотонина, широко применяемый при лечении тревожных состояний и депрессий. Сегодня лекарств, действующим веществом которых является пароксетин, довольно много. Это и российский препарат «Адепресс» от «Верофарм», лекарство «Плизил» от хорватской фирмы Pliva, венгерские таблетки «Рексетин» от и многие другие. Независимо от того, как называтся медикамент «Пароксетин», отзывы о нем как у пациентов, так и у врачей по большей части положительные.

Лекарственное средство «Велбутрин»

Больше известно как «Зибан» или «НоуСмок». Действующим веществом всех трех препаратов является гидрохлорид бупропион, способствующий увеличению количества дофамина и норадреналина в головном мозге. Лекарства с этим активным ингредиентом не только снимают симптомы депрессий, но и помогают преодолевать эмоциональные последствия отказа от никотина. Этот медикамент повышает настроение и увеличивает работоспособность. Отзывы тех, кто избавился от никотиновой зависимости при помощи таких лекарств, как «Велбутрин», «НоуСмок» и «Зибан», говорят о высокой эффективности этих препаратов в период отказа от курения.

Лекарство «Симбалта»

Препарат четвертого поколения антидепрессантов, являющийся ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина, попутно осуществляющий незначительный захват допамина. Это лекарственное средство, действующим веществом которого является дулоксетин, отличается довольно высокой, в сравнении с другими антидепрессантами, скоростью действия. По отзывам как врачей, так и пациентов, четкий антидепрессивный эффект проявляется к концу первой - началу второй недели приема. Кроме того, этот препарат отличается равномерностью действия и на протяжении всего времени его применения. Однако есть группа пациентов, по отзывам которых действие этого лекарства если и наступает, то очень слабое. Как уже говорилось, индивидуальные особенности протекания биохимических реакций довольно часто приводят к тому, что тот или иной медикамент, назначенный врачом, может не оказать ожидаемого результата.

Сколько стоит?

Сегодня довольно сложно говорить о ценах на лекарственные препараты. Связано это с тем, что валютный рынок крайне нестабилен, а новые антидепрессанты по большей части поступают к нам от зарубежных производителей, цены которых представлены в евро. Именно поэтому в представленной ниже таблице представлены минимальные и максимальные цены в рублях, так как усреднить их просто невозможно. Часть препаратов, поступивших ранее, продаются еще по старым ценам, а новые поступления стоят значительно дороже.

Группа

Действующее вещество

Торговое название

в рублях

Трициклические антидепрессанты

амитриптилин

«Элавел»

имипрамин

«Имизин»

кломипрамин

«Анафранил»

мапротилин

«Людиомил»

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

сертралин

«Золофт»

пароксетин

«Паксил»

флувоксамин

«Феварин»

флуоксетин

«Прозак»

циталопрам

«Ципрамил»

эсциталопрам

«Ленуксин»

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН)

бупропион

«Велбутрин»

венлафаксин

«Велаксин»

дулоксетин

«Симбалта»

Если внимательно просмотреть таблицу, то можно заметить, что в ней отсутствуют препараты второго поколения, а именно ИМАО (ингибиторы обратного захвата моноаминов). Это не ошибка. Все дело в том, что эти антидепрессанты, обладающие большим количеством неприятных побочных эффектов и несовместимостью со многими препаратами, практически не применяются в европейских странах. В США довольно редко используют медикаменты «Изокарбоксазид», «Угенелзин» и «Транилципромин», а в нашей стране - лекарство «Ниаламид». Все вышеперечисленные медикаменты доступны только под контролем специалистов-психиатров.

Эта таблица хорошо показывает, что на «классические» трициклические антидепрессанты цена значительно ниже, чем на более новые препараты из групп СИОЗС и СИОЗСиН. Таким образом, говорить о высокой доступности эффективных антидепрессивных лекарств для большинства населения не приходится. Однако врач может помочь подобрать менее дорогостоящий препарат с аналогичными свойствами, так называемый дженерик.

Взаимодействие с другими препаратами

Антидепрессанты могут вступать во взаимодействие с другими даже такими, которые кажутся нам абсолютно безопасными и привычными. Наиболее активными в этом плане являются трициклические тимоаналептики и ингибиторы моноаминоксидазы, а вот препараты групп СИОЗС и СИОЗСиН практически не взаимодействуют с другими медикаментами. В любом случае, если врач назначает вам какие-либо лекарственные средства против депрессии, обязательно узнайте, можно ли вам совмещать их прием с употреблением других лекарств, БАДов и даже чаев и отваров на травах.

Как ни странно это звучит, но многие люди, которым необходим прием тимолептиков в силу разных причин, задают вопрос о том, как часто можно совмещать прием «горячительных» напитков и таблеток от депрессии. Ответить на этот вопрос довольно просто: хотите рискнуть своим психическим и физическим здоровьем, а может быть, и жизнью, пробуйте! Дело в том, что и алкоголь, и антидепрессанты оказывают серьезное воздействие на центральную нервную систему и головной мозг, и такое двойное давление может негативно сказаться как на самом «центре управления полетов», то есть мозге, так и на подчиняющихся ему органах и системах. Стоит или не стоит совмещать - решение принимать вам и только вам.

Вместо заключения

Не стоит задумываться и «ломать голову» над тем, антидепрессанты какие лучше и эффективней. Если вы чувствуете, что каждый новый день становится проживать все тяжелее, чем предыдущий, сил не хватает даже на самые простые и обыденные дела, обратитесь к специалисту! Врач сможет диагностировать ваше заболевание и назначить необходимое лечение, выбрав наиболее подходящие для вас лекарства. Это могут быть не только антидепрессанты. Арсенал сегодняшней медицины довольно обширен: различные виды психотерапии, физические нагрузки и иглорефлексотерапия, дыхательные практики и физиотерапевтические процедуры.